酞菁改善脂水溶性提高藥物光敏殺傷作用

（應(yīng)用于腫瘤光動力學(xué)作用）

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供酞菁類光敏劑衍生物、血卟啉衍生物(HpD)酞菁類產(chǎn)品等。

據(jù)數(shù)據(jù)統(tǒng)計惡性腫瘤死亡率占所有疾病死亡率的第二位?，F(xiàn)對腫瘤的治療很大程度上仍以化學(xué)治療為主，其中屬光動力學(xué)治療比較常見。

光動力療法(PDT )是一種嶄新的治療惡性腫瘤的方法。它與手術(shù)、化療和放療等三大治療手段相比更具有選擇性，能定向的消滅原發(fā)和復(fù)發(fā)腫瘤，很少損傷正常組織,對各種癌癥都有效果。

目前臨床使用較多的光敏劑為血卟啉衍生物(HpD)及其他卟啉類藥，但該類光敏劑存在吸收波長短、吸收強(qiáng)度低、選擇性差、長期的光敏毒性等諸多缺點(diǎn)。因此對光敏劑的改善顯得十分重要，尤其是決定其治療效果的重要因素：親脂性與親水性的相對平衡( 即脂水溶性平衡）。

酞菁作為光敏劑，與其它光敏劑相比，優(yōu)點(diǎn)具有：

 1. 單一的化合物；

 2. 良好的光熱穩(wěn)定性和生理活性；

 3. 合適的光物理參數(shù)；優(yōu)良的兩親性；

 4. 較佳的吸收波長和摩爾消光系數(shù)；

 5. 吸收波對皮膚光毒性遠(yuǎn)遠(yuǎn)小于卟啉。

                                 各類酞菁類光敏劑分子結(jié)構(gòu)

由于脂水溶性平衡問題和靶向性問題嚴(yán)重阻礙了藥物正常發(fā)揮藥效，同時也降低酞菁作為光療藥物的光動力活性。為改善這些缺點(diǎn)現(xiàn)采用結(jié)構(gòu)修飾和使用藥物載體的方法。

方法：在酞菁苯環(huán)上引入磺酸基、羧酸基或磷酸基，或改變中心金屬離子類

型和周邊取代基，尤其是周邊取代基的油水分配特性和親水基的類型，來提高藥

物的光敏殺傷作用。

缺點(diǎn)：結(jié)構(gòu)修飾難度較大，合成周期長，且分離比較困難，改善效果不太明顯。

完善：加入傳遞藥物的載體，使藥物在水中有更好的分散相。

優(yōu)點(diǎn)：可以有效克服藥物的脂水溶性低和穩(wěn)定性差等問題，也可通過加強(qiáng)通透性和滯留效應(yīng)而優(yōu)先被腫瘤組織吸收,因而具有一定的靶向性。

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