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多肽作為受體靶向的抗腫瘤載體被越來越多地應(yīng)用于改善化療藥物的效果,也被實驗證明能夠通過增強藥物的靶向特異性,增強藥物的靶向吸收,提高抗腫瘤效果,同時還能夠改善一些小分子藥物原有的難溶性等缺點。多肽載體靶向技術(shù)被譽為新一代的靶向藥物開發(fā)技術(shù)。
一、 抗粘附多肽YIGSR多肽 DSPE-PEG-YIGSR多肽
YIGSR(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg)(酪氨酸-異亮氨酸 -甘氨酸-絲氨酸-精氨酸)是來源于層粘連蛋白(LN)分子β1 鏈的序列,能干擾腫瘤細胞膜黏附分子與基底膜和細胞外基質(zhì)的黏附,可有效抑制纖維肉瘤和黑素瘤的生長和轉(zhuǎn)移。YIGSR肽具 有抗腫瘤血管生成的作用,不但可以抑制腫瘤轉(zhuǎn)移灶,而且可以抑制腫瘤原發(fā)灶的生長。將YIGSR肽連接到脂質(zhì)體表面,用脂質(zhì)體作為 YIGSR 肽的載體,在體內(nèi)可減少酶對YIGSR肽的破壞,增強 抗轉(zhuǎn)移效果,有效地抑制實驗性肺轉(zhuǎn)移和自發(fā)性肺轉(zhuǎn)移,表明YIGSR多肽脂質(zhì)體很有可能成為臨床上有效的抗轉(zhuǎn)移劑。
中文名稱:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-YIGSR多肽
中文別名:磷脂-聚乙二醇-YIGSR多肽
英文常用名:DSPE-PEG-YIGSR;YIGSR-PEG-DSPE
狀態(tài):固體/粉末
分子量:PEG分子量可選
純度:≥95%
規(guī)格:mg
溶解度:溶于部分有機溶劑
二、 腫瘤細胞表皮生長因子肽DSPE-PEG-GE11
多肽GE11是通過噬菌體肽庫篩選技術(shù)獲得的小分子多肽,由11個氨基酸組成(YHWYGYTPQNVI),與大分子天然配體相比,多肽配體的優(yōu)點:相對分子分子質(zhì)量小,免疫原性低;易擴散及靶向性高,可以滿足靶向腫瘤的要求;對腫瘤細胞的生長沒有影響。研究表明,GE11可以與EGFR特意性結(jié)合,并且GE11對細胞的生長沒有影響。研究結(jié)果表明GE11修飾的脂質(zhì)體對EGFR具有較高的靶向性。GE11修飾的膠束,以EGFR為靶點,結(jié)果表明制備的主動靶向EGFR的膠束加速細胞對藥物的攝取,EGFR在非小細胞肺癌表面過度表達。
EGFR的靶向多肽GE11,該多肽已經(jīng)被廣泛應(yīng)用于基因和藥物的腫瘤靶向?qū)?。磷脂膠束具有較好的腫瘤組織穿透性,對其引入靶向性有可能獲得更好的腫瘤組織藥物聚集效果。
中文名稱:二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-腫瘤多肽
中文別名:磷脂-聚乙二醇-腫瘤多肽
英文常用名:DSPE-PEG2000-GE11;DSPE-PEG-GE11
狀態(tài):固體/粉末
分子量:PEG分子量可選
純度:≥95%
規(guī)格:mg
溶解度:溶于部分有機溶劑
三、 血管活性腸肽 磷脂PEG化修飾DSPE-PEG-VIP
血管活性腸肽(vasoactive intestinal peptide,VIP) 是由28個氨基酸殘基組成的堿性多肽,屬于胰泌素/VIP族的胃腸肽類激素,在機體內(nèi)分布十分廣泛,在胃腸道以及中樞神經(jīng)、外周神經(jīng)末梢中 含量很高,且具有廣泛的生理作用。
中文名稱:二硬脂?;字R掖及?/span>-聚乙二醇-血管活性腸肽VIP
中文別名:磷脂-聚乙二醇-VIP;VIP靶向肽PEG磷脂
英文常用名:DSPE-PEGVIP;VIP-PEG-DSPE
狀態(tài):固體/粉末
分子量:PEG分子量可選
純度:≥95%
規(guī)格:mg
溶解度:溶于部分有機溶劑
四、 轉(zhuǎn)鐵蛋白靶向肽DSPE-PEG-T7/HAIYPRH 脂質(zhì)體修飾轉(zhuǎn)鐵蛋白靶向制劑
T7 (HAIYPRH)是一種通過噬菌體展示技術(shù) 篩選得到的短肽, 能夠與 TfR 特異性結(jié)合, 結(jié)合常數(shù)高達10nmol·L?1 , 并且由于結(jié)合位點的不同,內(nèi)源性 Tf 不會抑制反而會促進 T7 修飾的納米粒與TfR 特異性結(jié)合。所以T7更適合作為靶向分子。
中文名稱:二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-轉(zhuǎn)鐵蛋白靶向肽
中文別名:磷脂-聚乙二醇-腫瘤多肽
英文常用名:DSPE-PEG2000-HAIYPRH;DSPE-PEG-HAIYPRH
狀態(tài):固體/粉末
分子量:PEG分子量可選
純度:≥95%
規(guī)格:mg
溶解度:溶于部分有機溶劑
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iNGR DSPE-PEG-CRNGRGPDC
DSPE-PEG-FAL 磷脂-聚乙二醇-FAL多肽
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