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藥物的聚乙二醇修飾技術(shù)通過改變藥物的分子結(jié)構(gòu),可以有效地改善藥物動力學(xué)和藥效等性質(zhì),增加注射藥物的臨床應(yīng)用范圍。
甘露醇又稱甘露糖醇,是從褐藻細(xì)胞中提制的一種六碳多元醇,有D和L兩種構(gòu)型。L構(gòu)型為合成品,自然界不存在。D構(gòu)型在植物界分布很廣泛。尤其以海帶科植物海洋褐藻中含量很高,甘露醇是褐藻細(xì)胞中的一種貯藏物質(zhì),海帶等大型褐藻是提制甘露醇的主要原料。從海帶中提取的甘露醇,與煙酸合成的煙酸甘露醇脂,有明顯的緩解心絞痛的作用,對高脂血癥有較好療效??芍委煾吣懝檀肌⒏哐獕汉蛣用}硬化等病癥。甘露醇也是一種脫水劑,可用于醫(yī)療上。當(dāng)用其20%的溶液注入靜脈后,由于它在體內(nèi)很少被分解,造成一時(shí)性的血液滲透壓提高,以使組織中的水分進(jìn)入血液,從而減輕組織的水腫。甘露醇從腎小球?yàn)V過時(shí),在腎小管中不易重被吸收,使腎小管中的原尿的滲透壓增高,帶出大量的水分而起到利尿作用。臨床上用于預(yù)防腦疝,治療腦瘤、頭部創(chuàng)傷、腦缺氧等引起的腦水腫及顱壓增高,能降低顱內(nèi)壓安全。甘露醇也是常用糖醇食糖替代品之一,常用于無糖口香糖配料。
甘露醇修飾聚乙二醇小分子藥物包括:
Mannitol-PEG-氮甲N-F 甘露醇聚乙二醇氮甲N-F(甲酰溶肉瘤素)
Mannitol--PEG-HN2 甘露醇聚乙二醇鹽酸氮芥
Mannitol--PEG-nitromin 甘露醇聚乙二醇氧氮芥
Mannitol--PEG-CTX 甘露醇聚乙二醇環(huán)磷酰胺
Mannitol--PEG-Melphalan 甘露醇聚乙二醇米爾法蘭
Mannitol--PEG-Chlorambucil 甘露醇聚乙二醇苯丁酸氮芥
Mannitol--PEG-EMP 甘露醇聚乙二醇磷酸雌莫司汀
Mannitol--PEG-Thiotepa甘露醇聚乙二醇噻替哌
Mannitol--PEG-Busulfan 甘露醇聚乙二醇白消安
Mannitol--PEG-Carmustine 甘露醇聚乙二醇卡莫司汀
Mannitol--PEG-Fluorouraci l 甘露醇聚乙二醇氟尿嘧啶
Mannitol--PEG-Carmofur 甘露醇聚乙二醇卡莫氟
Mannitol--PEG-Cytarabine 甘露醇聚乙二醇鹽酸阿糖胞苷
Mannitol--PEG-Mercaptopurine 甘露醇聚乙二醇巰嘌呤
Mannitol--PEG-AT-1438 甘露醇聚乙二醇磺巰嘌呤鈉(溶癌呤)
Mannitol--PEG-MTX 甘露醇聚乙二醇甲氨蝶呤
Mannitol--PEG-Tomudex 甘露醇聚乙二醇拉泰曲克
Mannitol--PEG- Edatrexate(10-EDAM) 甘露醇聚乙二醇依達(dá)曲沙
Mannitol--PEG- ActinomycinD (AMD 甘露醇聚乙二醇放線菌素D
Mannitol-PEG-Bleomycin (BLM) 甘露醇聚乙二醇博來霉素
Mannitol--PEG-DNR 甘露醇聚乙二醇柔紅霉素
Mannitol--PEG-MTZ 甘露醇聚乙二醇米托蔥醌
Mannitol--PEG-mangiferin 甘露醇聚乙二醇芒果甙
Mannitol-PEG-curcumin 甘露醇聚乙二醇姜黃素
Mannitol-PEG-βelemen 甘露醇聚乙二醇欖香烯
Mannitol--PEG-Ara-C 甘露醇乙二醇阿糖胞苷
Mannitol--PEG-KLT 甘露醇聚乙二醇康萊特
Mannitol--PEG-L-OHP 甘露醇聚乙二醇奧沙利鉑
Mannitol--PEG-PUR 甘露醇聚乙二醇葛根素
Mannitol--PEG-Scu甘露醇聚乙二醇燈盞乙素
Mannitol--PEG-Flud 甘露醇聚乙二醇氟達(dá)拉濱
Mannitol-PEG-PPS 甘露醇聚乙二醇豬苓多糖
Mannitol--PEG-APS 甘露醇聚乙二醇黃芪多糖
Mannitol--PEG-EPS 甘露醇聚乙二醇仙靈多糖
Mannitol-PEG-Ginsenoside 甘露醇聚乙二醇人參皂苷
Mannitol--PEG-Harringtonine 甘露醇聚乙二醇三尖杉酯堿
Mannitol--PEG-PGF 甘露醇聚乙二醇灰樹花(舞茸)多糖
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