脂質(zhì)體是由磷脂和膽固醇構(gòu)成的雙分子層為膜材組裝而成的囊泡，由于磷脂具有兩親性的特點(diǎn)，因而能較好地包裹水溶性物質(zhì)和脂溶性物質(zhì)，再加上其良好的生物相容性以及載藥效率，己被廣泛應(yīng)用到藥物載體系統(tǒng)，包括透皮給藥系統(tǒng)中。人體皮膚的角質(zhì)層在透皮給藥過(guò)程作為主要的滲透障礙，抑制了載體及所載藥物的滲透，而脂質(zhì)體本身的一些性質(zhì)也會(huì)影響透皮載藥效率。本研究以卵磷脂(PC)、帶正電荷的膽固醇衍生物及與其結(jié)構(gòu)類似的不帶電荷膽固醇衍生物

為膜材，應(yīng)用CdTe量子點(diǎn)(QDs)作為熒光標(biāo)記分子,構(gòu)建帶正電荷的脂質(zhì)體CAB-QDs和中性脂質(zhì)體ACB-QDs;以PC_QDs、CdTeQDs作為對(duì)照，首先研究了脂質(zhì)與NIH3T3細(xì)胞之間的相互作用，明確脂質(zhì)體電荷對(duì)細(xì)胞給藥效率的影響。接著將脂質(zhì)體作用于裸鼠背部皮膚表面,通過(guò)分析量子點(diǎn)標(biāo)記分子在不同皮膚層的分布情況來(lái)研究脂質(zhì)體電荷對(duì)透皮載藥效率的影響。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示正電荷脂質(zhì)體CAB-QDs能夠促進(jìn)所載QDs內(nèi)化進(jìn)入細(xì)胞，在相互作用1h后，QDs聚集分布在細(xì)胞核膜周圍，而中性脂質(zhì)體不具有這樣的效果。更重要的是，相比中性脂質(zhì)體PC_QDs和ACB-QDs，正電荷脂質(zhì)體能夠提高所載QDs的經(jīng)皮滲透效率。在給藥2h后，正電荷脂質(zhì)體所載QDs滲透進(jìn)入表皮層，而中性脂質(zhì)體所載QDs還滯留在皮膚表面。中性脂質(zhì)體在作用8h后，才能將QDs運(yùn)載到表皮層中，這與CdTeQDs的滲透效率類似。正電荷脂質(zhì)體表現(xiàn)出較強(qiáng)的經(jīng)皮滲透能力，所載的QDs在12h后滲透進(jìn)入真皮層中，促進(jìn)了QDs在真皮層中的滲透。綜上所述，本研究通過(guò)構(gòu)建帶正電荷的脂質(zhì)體載體系統(tǒng)，與細(xì)胞和動(dòng)物皮膚組織相互作用，相對(duì)于中性電荷脂質(zhì)體，促進(jìn)了被載物質(zhì)的細(xì)胞和經(jīng)皮滲透。

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