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瑞禧定制Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB/Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB-PNP/SMCC

時間:2021-04-13 11:11:29       瀏覽:671

ADC包括抗體,linker和細胞毒素三部分組成

linker作為ADC藥物的橋梁,通過可切割或不可切割的連接物與抗體連接,linker需要精妙設計,既需要具有穩(wěn)定性,防止生理狀態(tài)下的斷鏈,又要具有在特定的部位,比如腫瘤細胞釋放的特征。


 

1..Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB

分子量:772.85

 


2.Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB-PNP

 


.

3.SMCC   Cas: 64987-85-5

SMCC是一類含有N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)活性酯和馬來酰亞胺的雙功能偶聯(lián)劑.可以將分別含有巰基和氨基的化合物鍵接在一起。該交聯(lián)試劑可滲透到細胞膜的脂質雙層中,NHS活性酯與伯胺在PH7-9的環(huán)境形成酰胺鍵。馬來酰胺與巰基在PH6.5-7.5的環(huán)境下形成穩(wěn)定的硫醚鍵。在水溶液中,NHS活性酯的水解是(與氨基的反應)個競爭反應。馬來酰胺比NHS穩(wěn)定,但是在PH大于7.5時,馬來酰胺會慢慢水解,失去與巰基反應的特異性。因而,在使用SMCC時通常是在PH7.2-7.5的環(huán)境下進行,并且先讓NHS發(fā)生反應。SMCC結構里的環(huán)己烷環(huán)可以降低馬來酰胺的水解速率。這使得蛋白質在用SMCC修飾之后可以凍干存放一段時間。很多蛋白質都選用該試劑來進行馬來酰亞胺修飾。


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