一種價(jià)格低廉的PH敏感型膠束材料-PCL-PEOz/PDLLA-PEOz

PEOz可以代替PEG構(gòu)建環(huán)境響應(yīng)型聚合物膠束或脂質(zhì)體

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供三種PH敏感型的膠束材料：一種是親水段和疏水段中間由腙鍵連接的，一種是有檸糠酸鍵在親水段和疏水段連接的產(chǎn)品，一種是親水段用聚(2-乙基-2-噁唑啉) Poly(2-ethyl-2-oxazoline)，PEOz代替PEG來形成PH敏感型膠束材料。

我公司可以提供一種由腙鍵(-NH-N=)的酸敏感化學(xué)鍵來連接二親嵌段共聚物產(chǎn)品，該產(chǎn)品制作的膠束產(chǎn)品，可以再固定的PH值環(huán)境下腙鍵斷裂并釋放藥物。具體產(chǎn)品有PEG-Hyd-PCL、PEG-Hyd-PLGA、PEG-Hyd-PLA

我公司還可以提供一種檸糠酸鍵在親水段和疏水段的產(chǎn)品，檸糠酸在較低的PH下會(huì)發(fā)生斷裂加速膠束里的藥物釋放具體產(chǎn)品有PEG-CA-PCL、PEG-CA-PLGA、PEG-CA-PLA

以上2種PH敏感型膠束都是在通過化學(xué)鍵斷裂實(shí)現(xiàn)藥物在酸性條件下加速釋放的，這2類材料的價(jià)格都比較貴，我公司先推出一種親水段代替PEG的PH敏感型材料聚(2-乙基-2-噁唑啉) Poly(2-ethyl-2-oxazoline)，PEOz，具體產(chǎn)品有PCL-PEOz,PLGA-PEOz, PLA-PEOz，這類產(chǎn)品的成本較低，質(zhì)量更穩(wěn)定。

聚(2-乙基-2-噁唑啉) Poly(2-ethyl-2-oxazoline)，PEOz材料六大特點(diǎn)：

1：PEOz和PEG一樣有較好的生物相容性，細(xì)胞毒性都非常低

2：PEOz和PEG在體內(nèi)長循環(huán)的效果也是驚人的一致

3：PEOz和PEG都有良好的水溶性

4：PEOz比PEG合成步驟少，PEOz的純度和收率更高

5：PEOz的主鏈相比PEG的主鏈更加穩(wěn)定，能適應(yīng)更為復(fù)雜的合成環(huán)境

6：PEOz具有PH敏感性 和磷脂或疏水鏈可以制備出PH敏感脂質(zhì)體或膠束

PCL-PEOz, PLGA-PEOz, PLA-PEOz形成的膠束在pH 值為7. 4的釋放介質(zhì)中，膠束釋藥平穩(wěn)，96 h 累積釋藥量為58. 3%，表現(xiàn)出一定的緩釋效果，但藥物存在一定的突釋現(xiàn)象。pH 值為6. 5 時(shí)，釋藥加快，且有一定的緩釋效果，此pH 值與腫瘤組織的pH值較接近，便于部分藥物在腫瘤組織釋放。在pH值4. 0 時(shí)，阿霉素膠束突釋明顯，釋藥快速且完全，96 h 釋藥近89%

PEOz可以替代PEG在膠束中形成親水段外殼，研究表明PEOz不但有著跟PEG一樣的材料安全性，還和PEG一樣具有體內(nèi)長循環(huán)的效果，PEOz比PEG更有優(yōu)勢(shì)的就是他具有PH敏感型和溫度敏感型，因此PEGz可以代替PEG作為新興的環(huán)境響應(yīng)型的材料。

自從上世紀(jì)九十年代以來，PEGz在生物醫(yī)學(xué)中的應(yīng)用已經(jīng)取得了長足的進(jìn)展。在材料安全性評(píng)價(jià)方面，研究了PEGz的體內(nèi)毒性，他們按照的劑量給大鼠重復(fù)靜脈注射PEGz，結(jié)果未觀察到任何的副作用。對(duì)腎，肝和脾進(jìn)行的組織學(xué)考察也未發(fā)現(xiàn)與對(duì)照組相比有任何異常。及其同事采用放射性標(biāo)記的方法研究了PEGz的體內(nèi)分布，結(jié)果發(fā)現(xiàn)PEGz可以快速通過腎清除而不會(huì)在主要臟器中產(chǎn)生蓄積。這些研究成果證明了PEGz是一種十分安全的材料。在

抑制蛋白吸附發(fā)揮長循環(huán)作用方面，PEGz的表現(xiàn)和PEG相當(dāng)，。這方面的文獻(xiàn)最早來自Zalipsky等人進(jìn)行的研究。他們將PEGz用于脂質(zhì)體的表面修飾，結(jié)果明顯延長了脂質(zhì)體在體內(nèi)的半衰期。后來，課題組以PEGz為親水材料先后合成了兩嵌段和三嵌段的兩親性共聚物用作阿霉素的藥物載體他們的研究不僅證實(shí)了PEGz是一種合格的膠束親水材料，而且揭示了PEGz具有溫度響應(yīng)和響應(yīng)性，提示PEGz在構(gòu)建環(huán)境響應(yīng)材料方面具有發(fā)展前景。PEGz還可以作為一種中間產(chǎn)物在基因藥物傳遞方面發(fā)揮作用。PEGz可以再100℃鹽酸中分水解生成PEOz-PEI，后者可以和基因形成復(fù)合物，實(shí)現(xiàn)基因的高效轉(zhuǎn)染。

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供以以下PEGz產(chǎn)品：

PCL-PEOz

PLGA-PEOz

PLA-PEOz

PCL-PEOz-NHS

PCL-PEOz-MAL

PLGA-PEOz-COOH

PLA-PEOz-NH2

PDLLA-PEOz-FA

PCL-PEOz-Biotin

PCL-PEOz-Alkyne

PLGA-PEOz-CHO

PLGA-PEOz-N3

PCL-PEOz-OH

PCL-PEOz-NH2

PLGA-PEOz-MAL

PLGA-PEOz-Folate

PLGA-PEOz-FITC

PEI-PEOz

Dextran-PEOz

Chitosan-PEOz