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磁共振造影劑:DOTA-peg-Dextran 、alginate、Chitosan、galactose、mannose

時(shí)間:2021-04-22 13:43:14       瀏覽:583

 糖類(lèi)是四大生物分子之一,以多糖為載體的藥物作用位點(diǎn)在細(xì)胞表面,這類(lèi)藥物對(duì)細(xì)胞及機(jī)體的干擾比直接進(jìn)入細(xì)胞膜、細(xì)胞質(zhì)內(nèi)的藥物小得多。如表面帶有半乳糖殘基的衍生物為肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞攝取,帶甘露糖殘基的脂質(zhì)體為肝臟K細(xì)胞攝取,帶氨基甘露糖的衍生物可集中在肺部。近年來(lái),經(jīng)葡聚糖修飾的Gd-DTPA和Gd-DOTA以及天然多糖修飾的Gd-DTPA都已有報(bào)道,但是關(guān)于多糖修飾的DOTA的研究較少。據(jù)研究表明, Gd - DOTA具有較高的動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性,是迄今發(fā)現(xiàn)最穩(wěn)定的稀土配合物,且弛豫效率高于Gd - DT-PA。因此,有學(xué)者選擇用阿拉伯半乳聚糖( Arabinogalactan)來(lái)修飾Gd-DOTA.從對(duì)造影劑的-般要求出發(fā),對(duì)其在水中和牛血清白蛋白溶液中的弛豫性能等性能運(yùn)用簡(jiǎn)單的方法合成了新型的大分子多糖的磁共振成Gd-DOTA-AGCMCg。研究表明該配合物具有較好的穩(wěn)定性與水溶性,在水溶液與生理濃度的牛血清白蛋白溶液中均具有較好的弛豫性能,高于目前臨床所應(yīng)用的Gd-DOTA,是一種潛在的磁共振成像造影劑候選化合物,同時(shí)多糖具有生物相容性。

 


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