將核素釔標記到多肽或抗體上,使用的雙功能螯合劑為1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷四乙酸(DOTA)及其衍生物異硫氰基芐基-1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷四乙酸(p-SCN-Bz-DOTA). 實驗合成了DOTA,并對其中脫除保護基的步驟作出了改進,采用微波解離法替代常規(guī)的加熱脫除法.反應時間縮短為常規(guī)法的1/4000,顯著提高了反應效率. 將各步反應中間體進行熔點,紅外,核磁譜圖表征,均與標準物質的相應參數一致,說明合成的產物均為所要合成的目的產物. 以DOTA作為雙功能螯合劑偶聯(lián)奧曲肽,鑒于反應副產物較多,產物量相對較少,分離純化步驟繁瑣,未得到較好的偶聯(lián),標記效果. 更換p-SCN-Bz-DOTA作為雙功能螯合劑偶聯(lián),標記奧曲肽,單抗,均取得較好的標記效果.奧曲肽的標記率為68.3%.單抗的標記率為68.4%,48小時后再次測定單抗的標記率為60.4%,說明單抗的標記物在體外具有良好的穩(wěn)定性。

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