微管蛋白聚集抑制劑系列Tubulysin IM-1/IM-2/ IM-3

微管是構(gòu)成細(xì)胞骨架的主要成分，存在于所有的真核細(xì)胞中，與其他蛋白共同組裝成紡錘體、中心粒、鞭毛、神經(jīng)管等多種結(jié)構(gòu)。正常條件下，微管的聚合和解聚保持著動(dòng)態(tài)平衡，因此細(xì)胞分裂高度可控，進(jìn)展有序。這種不穩(wěn)定的動(dòng)力學(xué)特性使得微管在維持細(xì)胞形態(tài)、細(xì)胞遷移、細(xì)胞有絲分裂、胞內(nèi)物質(zhì)的輸送及信號(hào)傳導(dǎo)等細(xì)胞關(guān)鍵生物學(xué)過程中具有重要調(diào)節(jié)功能。微管在細(xì)胞分裂前期聚合成為紡錘體，而紡錘體在細(xì)胞有絲分裂過程中牽引染色體向兩極移動(dòng)進(jìn)入至兩個(gè)子細(xì)胞中，從而完成細(xì)胞增殖。由于微管在細(xì)胞有絲分裂過程中承擔(dān)的重要作用，微管蛋白逐漸成為醫(yī)藥工作者研究與開發(fā)抗癌藥物的重要靶點(diǎn)之一，而以微管蛋白為靶點(diǎn)的微管蛋白抑制劑也已成為臨床證實(shí)有效的抗**藥物。該類抑制劑的作用機(jī)制是在快速分裂的**細(xì)胞中，通過抑制微管蛋白的聚合或者促進(jìn)微管蛋白的聚合而干擾細(xì)胞的有絲分裂過程，使細(xì)胞有絲分裂中斷，停滯于M期，從而導(dǎo)致**細(xì)胞發(fā)生凋亡，發(fā)揮抗**作用。

根據(jù)作用機(jī)制的不同，微管蛋白抑制劑可分為兩大類:①抑制微管蛋白聚合的微管蛋白解聚劑，如秋水仙堿類和長(zhǎng)春堿類化合物;②促進(jìn)微管蛋白聚合的微管蛋白聚合劑，如紫杉醇及其類似物，埃博霉素及其類似物。根據(jù)微管蛋白抑制劑在微管蛋白上的作用位點(diǎn)的不同，微管蛋白抑制劑又可分為3種類型:①作用于秋水仙堿位點(diǎn)的微管蛋白抑制劑;②作用于長(zhǎng)春堿位點(diǎn)的微管蛋白抑制劑;③作用于紫杉醇位點(diǎn)的微管蛋白抑制劑。

相關(guān)資料

Dolastatin 10 110417-88-4  微管蛋白聚合抑制劑

Monomethyl Dolastatin 10 203849-91-6單甲基澳瑞他汀 D

Auristatin E 160800-57-7  一甲基澳瑞他汀

Monomethyl Auristatin E  474645-27-7微管相關(guān)抑制劑

Auristatin F 163768-50-1

Monomethyl Auristatin F 745017-94-1

HTI-286 228266-40-8

Tubulysin M 205304-86-5

Maytansinoid AP-3  66547-09-9

Maytansinol 57103-68-1

DM1 139504-50-0

DM4 799840-96-3

Boc-Val-Dil-Dap-OH

Boc-Val-Dil-Dap-Phe-OMe

Boc-Val-Dil-Dap-Doe

Boc-Val-Dil-Dap-Nrp

Boc-N-Me-Val-Val-Dil-Dap-OH

Tubulysin IM-1

Tubulysin IM-2

Tubulysin IM-3

Duocarmycin SA  152785-82-5

Duocarmycin TM

Duocarmycin MA

Duocarmycin DM

Nemorubicin 108852-90-0

PNU-159682 202350-68-3

Calicheamicin g1 108212-75-5

Acetyl-Calicheamicin g1 108212-76-6

a-Amanitin 23109-05-9

PBD-dimer 1222490-34-7

OSu-Glu-vc-PAB-MMAE

SMCC-DM1

SPDB-DM4

OSu-PEG4-vc-PAB-DMEA
Duocarmycin SA

Mylotarg-linker

OSu-Glu-vc-PAB-MMAD

Sulfo-SPDB-DM4

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OSu-PEG4-vc-PAB-DMEA

Duocarmycin TM

OSu-PEG4-vc-PAB-DMEA
Duocarmycin DM

MC-vc-PAB-MMAE

MC-MMAF

MC-DM1

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MA-PEG4-vc-PAB-DMEA-duocarmycin SA

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DBCO-PEG4-vc-PAB-Duocarmycin DM

DBCO-PEG4-vc-PAB-(PEG2)-Duocarmycin DM

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DBCO-PEG4-DMAE-PNU159682

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DBCO-PEG8-VA-PAB-SG3199

Gly3-vc-PAB-MMAE

Gly3-MMAF

Gly5-Ahx-DM1

PNU159682-EDA-Gly3

ADC pre-screening kit A