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甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(MPEG-DSPE)的合成

時間:2021-09-02 15:30:33       瀏覽:577

mPEG-DSPE是飽和C18硬脂酰脂肪酸十八酸的線性聚乙二醇磷脂。1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺,CAS: 1069-79-0。其他PEG脂類試劑,包括花生酸、棕櫚酸、肉豆素、月桂酸、癸酸和不飽和脂肪酸,均通過我們的定制合成服務(wù)提供。mpeg -磷脂是一種兩親性PEG或表面活性劑PEG。mPEG-磷脂可形成隱形脂質(zhì)體或膠束。 

 

合成:

第一步:聚乙二醇在無水二氯甲烷中與金屬鈉作用生成聚乙二醇鈉, 然后與碘甲烷反應(yīng)即得。一甲氧基聚乙二醉、雙端都反應(yīng)的二一甲氧基聚乙止醇和未反應(yīng)的聚乙二醇的反應(yīng)混合物硅膠柱層析色潛提純可以得到純凈的甲氧基聚乙二醇

 

第二步:將甲氧基聚乙二醇、丁二酸酐和催化劑加入盛有二氯甲烷的圓底燒瓶中, 磁力攪拌使固體完全溶解后, 室溫攪拌反應(yīng)過夜。反應(yīng)液分別用鹽酸水溶液、氫氧化鈉水溶液和甲醇水溶液依次洗滌。有機(jī)相經(jīng)無水MgSO4干燥, 過濾除去干燥劑, 減壓蒸除有機(jī)溶劑, 殘留物以石油醚結(jié)晶, 收率90%。

 

第三步:甲氧基聚乙二醇丁二酸單酷先經(jīng)N一羥基丁二酰亞胺(NHS)活化, 然后緩慢滴加人到二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)的三氯甲烷中, 加料完畢后繼續(xù)反應(yīng)4h, 蒸除溶劑, 濃縮液在乙醚中結(jié)晶,硅膠柱層析色譜提純可以得到自色粉末狀固體的。甲氧基聚乙二醇一二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。

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