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研究表面鍵合ATWLPPR配體的載多肽藥物PEDF免疫脂質體的制備方法,并對其性質進行初步研究.
方法:采用逆向蒸發(fā)法制備空白脂質體,通過羧基活潑酯化,利用帶末端羧基的磷脂酰乙醇胺(PE)的聚乙二醇衍生物(DSPE—PEGCOOH)將配體寡肽ATWLPPR共價鍵合到脂質體上,制備空白免疫脂質體,采用pH梯度法裝載PEDF;HPLC測量配體結合率;用PEDF試劑盒間接測定PEDF免疫脂質體的包封率;并采用相應方法分析免疫脂質體的形態(tài),平均粒徑,表面電荷及體外穩(wěn)定性等藥劑學性質.結果:制備了表面鍵合ATWLPPR的載多肽藥物PEDF免疫脂質體,平均配體結合率59.85%;平均PEDF包封率74.6%;平均粒徑357.5nm;表面電荷-46.6mV;平均24h體外PEDF漏出率0.99%.
嘗試采用pH梯度法成功制備了載多肽藥物PEDF免疫脂質體,其藥劑學性質穩(wěn)定,為實現PEDF體內以新途徑主動靶向傳輸到視網膜脈絡膜新生血管發(fā)揮臨床作用奠定了實驗基礎.
目的:研究表面鍵合ATWLPPR配體的載多肽藥物PEDF免疫脂質體的制備方法,并對其性質進行初步研究.方法:采用逆向蒸發(fā)法制備空白脂質體,通過羧基活潑酯化,利用帶末端羧基的磷脂酰乙醇胺(PE)的聚乙二醇衍生物(DSPE—PEGCOOH)將配體寡肽ATWLPPR共價鍵合到脂質體上,制備空白免疫脂質體,采用pH梯度法裝載PEDF;HPLC測量配體結合率;用PEDF試劑盒間接測定PEDF免疫脂質體的包封率;并采用相應方法分析免疫脂質體的形態(tài),平均粒徑,表面電荷及體外穩(wěn)定性等藥劑學性質.結果:制備了表面鍵合ATWLPPR的載多肽藥物PEDF免疫脂質體,平均配體結合率59.85%;平均PEDF包封率74.6%;平均粒徑357.5nm;表面電荷-46.6mV;平均24h體外PEDF漏出率0.99%.結論:嘗試采用pH梯度法成功制備了載多肽藥物PEDF免疫脂質體,其藥劑學性質穩(wěn)定,為實現PEDF體內以新途徑主動靶向傳輸到視網膜脈絡膜新生血管發(fā)揮臨床作用奠定了實驗基礎.
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