脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)多樣化，具有多個(gè)囊腔的大粒徑脂質(zhì)體被稱為多囊脂質(zhì)體，其在修飾多肽方面有一定作用。所以，多肽通過磷脂脂質(zhì)體修飾后，脂質(zhì)體獲得了生物特性，可以更好地模擬體內(nèi)細(xì)胞的結(jié)構(gòu)和功能。

常見的多肽修飾脂質(zhì)體有：RGD環(huán)肽/R8肽修飾ERGAfa雙載藥脂質(zhì)體、RGD肽與穿膜肽R8修飾麥角甾醇順鉑主動(dòng)載藥脂質(zhì)體、R8修飾阿霉素脂質(zhì)體、八聚精氨酸R8共修飾載氟尿嘧啶5-FU脂質(zhì)體，今日小編主要給大家分享的是RGD-R8肽修飾阿霉素DOX脂質(zhì)體(RGD-R8-LP-DOX)。

八聚精氨酸R8是由8個(gè)精氨酸組成的直鏈肽，能夠穿過與之想接觸的任何細(xì)胞的細(xì)胞膜，具有高效的穿膜作用。整合素受體是一種在多種細(xì)胞表面和新生血管表面大量表達(dá)的受體。將整合素受體特異性的結(jié)合肽RGD與細(xì)胞穿膜肽R8串聯(lián)后連接到脂質(zhì)體表面，會(huì)使脂質(zhì)體與細(xì)胞特異性結(jié)合能力有所提高。

RGD-R8肽修飾阿霉素DOX脂質(zhì)體(RGD-R8-LP-DOX)的制備方法：

通過薄膜分散法得到RGD-R8-LP-DOX，將SPC、Cho、DSPE-PEG3500-RGD-R8和DSPE-PEG-OMe分別溶于氯仿中，在茄形瓶中減壓蒸餾成膜，置真空干燥器中過夜。加入緩沖液水化、脫膜，探頭超聲得到RGD-R8修飾的脂質(zhì)體。

結(jié)論：以脂質(zhì)體為載體，選擇RGD短肽，與細(xì)胞穿膜肽八聚精氨酸連接，合成的具有靶向于整合素受體和高效穿膜作用的含RGD和R8雙功能肽RGD-R8,其利用R8的高效穿膜作用，能夠有效穿透**細(xì)胞膜進(jìn)入**細(xì)胞,是一種潛在高效的給藥系統(tǒng)。RGD-R8修飾脂質(zhì)體對(duì)**細(xì)胞的增殖抑制能力與體外細(xì)胞攝取能力具有一致性，表明提高**細(xì)胞對(duì)脂質(zhì)體攝取效率能夠增強(qiáng)脂質(zhì)體的**細(xì)胞增殖抑制能力。

除此之外瑞禧生物還可提供多肽的活性基團(tuán)改性，磷脂-PEG-多肽，磷脂多肽， PEG修飾多肽，共聚物修飾多肽，納米金磁性納米顆粒修飾多肽，二氧化硅/上轉(zhuǎn)換/量子點(diǎn)修飾多肽，多糖透明質(zhì)酸葡聚糖甘露糖半乳糖等修飾多肽，藥物偶聯(lián)多肽，腙鍵二硫鍵TK鍵雙硒鍵修飾多肽，環(huán)糊精修飾多肽，PAMAM修飾多肽，大環(huán)配體DOTA修飾多肽，點(diǎn)擊化學(xué)修飾多肽，MOF修飾多肽。

相關(guān)脂質(zhì)體科研用：

磷脂化修飾疏水性多肽

磷脂酰絲氨酸多肽配體修飾的二氧化硅微球

磷脂酰肌醇蛋白聚糖-3(GPC3）修飾L5(L5-BT)多肽

卵磷脂-膽固醇?；D(zhuǎn)移酶修飾LCAT多肽

穿膜肽R8和PEG共修飾脂質(zhì)體

轉(zhuǎn)鐵蛋白(TF)和八聚精氨酸(R8)修飾脂質(zhì)體(TF/R8-LP)

RGD環(huán)肽/R8肽修飾ERGAfa雙載藥脂質(zhì)體

RGD肽與穿膜肽R8修飾麥角甾醇順鉑主動(dòng)載藥脂質(zhì)體

R8修飾阿霉素脂質(zhì)體

八聚精氨酸(R8)共修飾載氟尿嘧啶(5-FU)脂質(zhì)體

八聚精氨酸修飾載ASODN脂質(zhì)體

葉酸與穿膜肽八聚精氨酸(R8)雙修飾的脂質(zhì)體

多肽GRGDS修飾的紫杉醇長(zhǎng)循環(huán)靶向脂質(zhì)體

R8多肽修飾表阿霉素與雙氫青蒿素脂質(zhì)體

NGR多肽修飾雷公藤甲素脂質(zhì)體

RDP多肽修飾的姜黃素隱形脂質(zhì)體

EGFR小分子多肽配體修飾提高陽(yáng)離子脂質(zhì)體

ZS-1多肽修飾載紫杉醇靶向脂質(zhì)體

RGD多肽修飾的芬維A銨脂質(zhì)體

多肽GE11修飾的阿霉素靶向脂質(zhì)體

多肽K237修飾的紫杉醇長(zhǎng)循環(huán)靶向脂質(zhì)體