黑色素瘤是一種致命的皮膚惡性**，化療是黑色素瘤的主要治療手段。據(jù)此，有科研團隊設計了一種新型核殼型熱納米粒子（CSTNP）共負載替莫唑胺（TMZ）和熒光素新型吲哚菁綠染料IR820（稱為IT-CSTNPs），并結合近紅外（NIR）激光實現(xiàn)其光熱轉換以治療黑色素瘤。

文獻簡述

黑色素瘤治療藥物中，替莫唑胺（TMZ）作為一種可口服的新型烷化劑，生物利用度高、組織分布廣、可通過血腦屏障等優(yōu)點。但其存在耐藥性和不穩(wěn)定性限制了在黑色素瘤中的治療效果。據(jù)此需要一種有效的藥物遞送改善其缺點。

近年來納米技術的進步促進了**的發(fā)展歷程，納米粒子具有合適的物理化學性質，表面可修飾，被動靶向作用等可將藥物輸送到靶位，實現(xiàn)**內(nèi)藥物的持續(xù)釋放，但單一治療模式存在釋放差、療效差等不足。

光熱療法（PTT）可作為傳統(tǒng)癌癥療法的一種有前途的選擇，但單個PPT的應用效果有限，將PTT和化學療法在納米顆粒中的組合被廣泛關注。多種納米載體也已被用于聯(lián)合光熱化療。

鑒于此類方法的成本高，研究人員將重點放在近紅外 (NIR) 染料的生物醫(yī)學應用上。例如，化學治療藥物和近紅外染料被包裹在納米顆粒中，近紅外染料的光熱轉換被用來降解納米載體，實現(xiàn)藥物的長效控釋。其中吲哚菁綠染料IR820具有優(yōu)異的穩(wěn)定性和長期的組織保留時間，且會產(chǎn)生局部熱量并產(chǎn)生細胞毒作用，將IR820包裹在納米顆粒中可以提高其在**部位的濃度。 

納米載體選擇核殼脂質納米粒，該系統(tǒng)包括聚合物核和磷脂復合物殼。不同的藥物、基因或蛋白質可以裝載在外殼或核心中，實現(xiàn)程序性藥物釋放。而脂質殼通常由卵磷脂、二棕櫚酰磷脂酰膽堿 (DPPC) 等組成。DPPC是熱敏脂質體的主要成分，它可以響應局部高溫產(chǎn)生凝膠到液相的相變，觸發(fā)大量藥物的釋放。

而聚乳酸(PLGA)通常用作核殼脂質納米顆粒的核心物質，是一種優(yōu)秀的生物相容性和可降解聚合物，可作為理想的藥物遞送納米材料。

此次研究中，科研人員開發(fā)了與TMZ和IR820（稱為 IT-CSTNPs）共載的核殼型熱納米顆粒 (CSTNPs) 作為化學和光熱聯(lián)合療法來治療黑色素瘤。

CSTNPs的制備方法：

首先，將TMZ和IR820封裝在PLGA和DPPC中，分別制備 PLGA-TMZ 納米顆粒和 IR820-DPPC脂質殼。在下一步中，IR820-DPPC脂質殼用于涂覆PLGA-TMZ納米顆粒以形成IT-CSTNP。最后，將黑色素瘤細胞暴露于 IT-CSTNPs，并在體外研究它們的攝取能力和細胞內(nèi)定位。

結論

綜上科研團隊成功合成了核殼型熱納米粒子IT-CSTNPs負載化療藥物TMZ和近紅外染料IR820，NIR激光照射下的升溫曲線表明IT-CSTNPs表現(xiàn)出所需的光熱轉換效率。體外藥物釋放曲線顯示IT-CSTNP在生理條件下具有合適的釋放能力，而近紅外激光照射加速了藥物釋放。共聚焦激光掃描顯微鏡結果表明，IT-CSTNPs 通過內(nèi)吞作用進入**細胞并位于細胞間溶酶體中。據(jù)此該研究成果是黑色素瘤有前景的治療方法。 

本文涉及的科研材料

PLGA-TMZ-NP 載替莫唑胺的聚乳酸納米粒子

http://i3346.cn/pro/pro-40931.html

IR820-DPPC脂質殼 新吲哚菁綠偶聯(lián)二棕櫚酰磷脂酰膽堿脂質殼

http://i3346.cn/pro/pro-40932.html

IR820-DPPC脂質殼涂覆PLGA-TMZ納米粒子

http://i3346.cn/pro/pro-40933.html

納米粒子負載替莫唑胺和IR820

http://i3346.cn/pro/pro-40934.html

IR820 NPs 納米粒子包裹IR820

http://i3346.cn/pro/pro-40935.html

Lyso-Tracker Red 溶酶體紅色熒光探針

http://i3346.cn/pro/pro-37393.html

DPPC 二棕櫚酰磷脂酰膽堿

http://i3346.cn/pro/pro-684.html

PLGA 聚乳酸

http://i3346.cn/pro/pro-36175.html

DAPI 染色劑

http://i3346.cn/pro/pro-4993.html

Coumarin6 香豆素6

http://i3346.cn/pro/pro-4290.html

本文涉及的科研定制技術

近紅外熒光染料定制

http://i3346.cn/pro/progc-511-445.html

熒光染料定制

http://i3346.cn/pro/proc-445.html

納米載體定制

http://i3346.cn/pro/progc-558-513.html

納米載藥定制

http://i3346.cn/pro/proc-517.html

原文獻鏈接：

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6826326/

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