瑞禧生物分享：PH敏感性/球形/PAMAM-PEG-PLA-F3肽/聚酰胺修飾聚乳酸-聚乙二醇-F3肽樹(shù)枝高分子聚合物的制備過(guò)程

樹(shù)枝狀高分子聚酰胺具有良好的生物相容性,非免疫原性，末端官能團(tuán)可用于結(jié)合目標(biāo)或客體分子,還可通過(guò)表面修飾以獲得更多功能性藥、物載體分子。今天小編分享高分子聚酰胺修飾聚乳酸-聚乙二醇-F3肽生成的單分子膠束：PAMAM-PEG-PLA-F3肽，和我一起看看制備過(guò)程吧：

制備得到PAMAM-PLA-COOH ：
取PAMAMPLA-OH(70 mg,0.05 mmol),丁二酸酐(20 mg,0.20mmol)和催化劑4-二甲基氨基吡啶(DMAP)(40 mg，0.30 mmol),溶于10 mL無(wú)水 THF,氮?dú)獗Ｗo(hù)下室溫?cái)嚢璺磻?yīng)24 h。之后,冷乙醚沉淀,真空干燥得粗產(chǎn)物,溶于DMF中,純水透析(M。=15 000)48 h,冷凍干燥得產(chǎn)物PAMAM-PLA-COOH。

取PAMAM-PLA-COOH (30.0 mg，3.20×107 mol) ,mPEG-NH2(53.5 mg，10.7×106mol) ,Mal-PEG-NH (100.0 mg，19.8×106 mol ),DMAP( 0.28 mg，2.2×105 mol）和二環(huán)己基脲(DCC)(4.6 mg，2.2×10-5mol)加入25 mL Schlenk瓶中，氮?dú)獗Ｗo(hù)下通過(guò)注射器向其加入10 mL無(wú)水 DMF，冰水浴攪拌反應(yīng)1 h。
然后，冰水浴撤離，氮?dú)獗Ｗo(hù)下室溫?cái)嚢璺磻?yīng)24 h。反應(yīng)后的溶液用微孔濾膜過(guò)濾以除去副產(chǎn)物二環(huán)己基脲，濾液純水透析(Mw=15 000) 48 h，冷凍干燥收集產(chǎn)物。
取60 mg PAMAM-PLA-PEG，3.0 mg F3多肽和 1.0 mg 三(2-)基乙基)磷鹽酸鹽，溶于5 mL PBS緩沖液（pH= 7.4）中，氮?dú)獗Ｗo(hù)下室溫?cái)嚢璺磻?yīng)12 h。反應(yīng)液純水透析（Mw=15 000) 48 h，冷凍干燥收集產(chǎn)物。
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