生物正交反應(yīng)(bioorthogonalreaction)正在廣泛應(yīng)用于生物、化學(xué)等領(lǐng)域的研究，最早的放射性標(biāo)記1,2,4,5-四嗪化合物大多是較長半衰期的放射性金屬元素配合物，下面有科研人員制備了一種用于生物正交反應(yīng)的1,2,4,5四嗪化合物的制備方法，瑞禧小編為大家整理如下：

用于生物正交反應(yīng)的1,2,4,5-四嗪化合物，其結(jié)構(gòu)如式(iv)所示：

其中，x為-ph-ch2-、-ch2ch2-o-ch2ch2-、-ph-och2ch2-或-ph-ch2ch2ch2-，ph為苯基，tr為三苯甲基。

式(iv)化合物可按照如下方法制備得到：

1)稱取5mmolho-x-cn，25mmol乙腈，2mmol無水氯化鎳于250ml圓底燒瓶中，逐滴加入125mmol濃度為80％的水合肼溶液，60℃加熱反應(yīng)24小時，冷卻至常溫，稱取72.5mmol亞硝酸鈉加水溶解后逐滴加入，然后置于冰水浴中，滴加2m鹽酸至不再有氣泡產(chǎn)生，乙酸乙酯萃取，有機相合并后經(jīng)無水硫酸鈉干燥，旋蒸濃縮，硅膠柱分離得化合物(ⅱ)；

2)稱取1mmol化合物(ⅱ)，1.5mmol對甲苯磺酰氯于100ml圓底燒瓶，加入約10ml無水二氯甲烷和1mmol三乙胺，室溫攪拌反應(yīng)12小時，旋蒸濃縮，硅膠柱分離得化合物(ⅲ)；

3)稱取0.2mmolbat-boc(n-叔丁氧羰基-s,s’-三苯甲基-二(2-巰基乙基)乙二胺)，0.3mmol化合物(ⅲ)和0.4mmoln,n-二異丙基乙胺于50ml圓底燒瓶中，加入乙腈溶解，60℃加熱反應(yīng)48小時，旋蒸濃縮，硅膠柱分離即得式(iv)化合物；

其中，化合物(ⅱ)、化合物(ⅲ)和bat-boc的結(jié)構(gòu)分別如下：

x為-ph-ch2-、-ch2ch2-o-ch2ch2-、-ph-och2ch2-或-ph-ch2ch2ch2-，ph為苯基，tr為三苯甲基，ots為對甲苯磺酰基。

相關(guān)內(nèi)容

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