PEG衍生物又稱PEG(聚乙二醇)修飾劑,修飾性PEG等。是帶有官能團(tuán)的PEG,目前主要用于蛋白質(zhì)藥物修飾,以增加體內(nèi)半衰期,降低免疫原性,同時還可以增加藥物的水溶性。一般而言,PEG鏈越長(分子量達(dá)5000)脂質(zhì)體的循環(huán)時間越長;但對于膠態(tài)脂質(zhì)體,分子量在1000-2000之間的PEG長循環(huán)效果最好。DSPE-PEG濃度為5-7mol/L時,血液循環(huán)時間最長。

PEG-磷脂脂質(zhì)體粒徑

用不同的PEG-磷脂可制備不同粒徑的脂質(zhì)微粒(多室、小單室、大單室脂質(zhì)體),穩(wěn)定性較好;半年后PEG磷脂脂質(zhì)體在緩沖溶液中釋出的親水性標(biāo)記物小于5%,在血漿中tn長達(dá)幾天[16]。Litzinger等制備了>300nm、150~200nm和<7Onm的3種粒徑分布的PEG-磷脂質(zhì)脂體,并考察了在小鼠體內(nèi)的分布，結(jié)果表明,大粒徑和小粒徑的PEG-磷脂脂質(zhì)體分別在脾和肝中的濃度較高,中間粒徑的具有長循環(huán)特性。小粒徑脂質(zhì)體長循環(huán)減弱的原因直接與PEG-PE的活性有關(guān),而大粒徑脂質(zhì)體則可能是通過過濾機(jī)制被脾攝取。脂質(zhì)體在血中的穩(wěn)定性、清除率及生物分布情況都取決于其組成、粒徑及荷電情況,其中100~200nm粒徑范圍內(nèi)的脂質(zhì)體由于空間位阻的原因在血液中較穩(wěn)定。

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