DSPE-PEG-KTLLPTP/PEG1/2/3.4/5/10K-NH2，磷脂-聚乙二醇-靶向肽/氨基

通過兩步反應(yīng)制備了相對(duì)分子質(zhì)量(簡稱分子量)為5 000的單甲氧基聚乙二醇氨基(mPEG5k-EDA).首先以單甲氧基聚乙二醇5 000 (mPEG5k)和對(duì)甲苯磺酰氯(p-TsCl)為原料,反應(yīng)得到活性中間體mPEG5k-OTs,然后通過與乙二胺的親核取代反應(yīng)獲得目標(biāo)產(chǎn)物,并通過正交實(shí)驗(yàn)確定了反應(yīng)條件:mPEG5 k-OTs與乙二胺的摩爾比為1∶25、反應(yīng)溫度為80℃和反應(yīng)時(shí)間為24 h.產(chǎn)物和中間體的結(jié)構(gòu)通過IR和1HNMR進(jìn)行表征,并通過SDS-PAGE碘染色法檢測(cè)產(chǎn)物分子量的變化情況.結(jié)果表明,通過該方法能簡便快捷地制備mPEG5k-EDA,在實(shí)驗(yàn)條件下,目標(biāo)產(chǎn)物的總收率高達(dá)76.8％,且SDS-PAGE檢測(cè)表明,產(chǎn)物純度較高,不含交聯(lián)副產(chǎn)物.

聚乙二醇-磷脂（DSPE-PEG）可用于微囊的制備；該脂質(zhì)體包被DSPE-PEG-KTLLPTP后，可與細(xì)胞直接結(jié)合，達(dá)到主動(dòng)靶向的目的。磷脂主要由卵磷脂和腦磷,脂腦醇磷脂及其他類磷脂等活性的物質(zhì)組成,存在于油脂中的磷脂會(huì)影響品質(zhì)量,所以所油要經(jīng)過水化除去磷脂等雜物.

DSPE-PEG-KTLLPTP/PEG1/2/3.4/5/10K-NH2，磷脂-聚乙二醇-靶向肽/氨基