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Coumarin-PEG-DSPA/DOPA 四甲基羅丹明-聚乙二醇-磷脂分享

時間:2023-05-31 14:36:22       瀏覽:155

PEG衍生化磷脂能降低脂質(zhì)體的滲漏率,減少其聚集和融合,延長有效期。在體循環(huán)中則可抑制細(xì)胞粘附,屏蔽RES對脂質(zhì)體的識別和攝取,延長脂質(zhì)體體內(nèi)循環(huán)時間,因此,此類脂質(zhì)體又稱長循環(huán)脂質(zhì)體。如用二硬脂酰磷脂酰膽堿(DSPC)、膽固醇(CH)、膽固醇-3-硫酸酯、.二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)-PEG2000通過凍融法制得的鏈激酶脂質(zhì)體,tz和AUCo.比直接使用藥物時分別增大16.3倍和6.1倍。PEG-磷脂衍生物能明顯延長脂質(zhì)體的體循環(huán)時間。

在氬氣保護(hù)下,將化合物和四氫呋喃加入到250 mL圓底燒瓶中,冰浴條件下冷卻至0℃左右。將氫化鈉(60 wt% ,分散于礦物油中)分3批慢慢加入到反應(yīng)體系中,時間持續(xù)為30 min。將反應(yīng)混合物加熱到40℃,然后用注射器將20 mL含8.35 g( 24 mmol)化合物4的干燥四氫呋喃溶液緩慢加入到反應(yīng)體系中,滴加過程持續(xù)2h。將反應(yīng)混合物在氬氣氣氛下進(jìn)一步攪拌24 h。反應(yīng)結(jié)束后,加入200 mL鹽水淬滅過量的氫化鈉,減壓蒸除有機(jī)溶劑。用二氯甲烷(200 mL×3)將漿狀粗品提取3次,收集并合并有機(jī)提取物,用250mL 50 wt%的碳酸氫鈉水溶液和200 mL水洗滌,有機(jī)相用無水硫酸鈉干燥,收集濃縮后得到粗品,經(jīng)閃蒸柱層析(硅膠,V(二氯甲烷):V(甲醇)=95:5)再結(jié)晶得到6.9 g ( 6. 09 mmol)灰白色粉末,產(chǎn)率為70.24%。

產(chǎn)品名稱:四甲基羅丹明-聚乙二醇-磷脂

英文名稱:Coumarin-PEG-DOPA

狀態(tài):固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格:mg

保存:N/A

儲藏條件:N/A

儲存時間:1年

用途:科研

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗

 

產(chǎn)品名稱:四甲基羅丹明-聚乙二醇-磷脂

英文名稱:Coumarin-PEG-DSPA

狀態(tài):固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格:mg

保存:N/A

儲藏條件:N/A

儲存時間:1年

用途:科研

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗


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