8 arm-PEG10k-Mal,Maleimide-PEG-8 ARM,八臂聚乙二醇馬來酰亞胺

聚乙二醇修飾(PEGylation)能夠有效降低藥用蛋白質(zhì)的免疫原性和抗原性，延長在體內(nèi)的循環(huán)半衰期。干擾素beta1b是一種強(qiáng)疏水性蛋白。

先優(yōu)化了干擾素beta1b的純化工藝，得到了高純度、結(jié)構(gòu)及活性正確的蛋白，然后采用聚乙二醇修飾劑SC-mPEG分別在水溶液和含2-丁醇的有機(jī)溶劑中對干擾素beta1b進(jìn)行修飾，在修飾劑與蛋白質(zhì)比例為1∶1時，2-丁醇溶劑中的修飾率從水相的2％提高到39％;當(dāng)修飾劑比例提高到5∶1時，總修飾率從水相的13％提高到有機(jī)溶劑的94％。原子力顯微鏡和動態(tài)光散射對蛋白聚集行為研究發(fā)現(xiàn)，干擾素beta1b在含2-丁醇的有機(jī)溶劑中聚集體顆粒更小，分布更加均一，從而產(chǎn)生更多的蛋白單體與修飾劑反應(yīng)。

 水溶液中添加一定比例的乙醇同樣可以有效提高蛋白的修飾率，當(dāng)乙醇濃度為20％時，干擾素beta1b的單修飾率可以提高20％。通過結(jié)構(gòu)比較發(fā)現(xiàn)，一定比例的乙醇溶劑同樣會導(dǎo)致蛋白結(jié)構(gòu)發(fā)生可逆性改變，增加修飾反應(yīng)位點進(jìn)而提高修飾率?！?/p>

以G-CSF為模型，選用對蛋白質(zhì)有良好相溶性的純有機(jī)溶劑DMSO進(jìn)行蛋白有機(jī)相修飾研究。研究發(fā)現(xiàn)，修飾劑SC-mPEG、MAL-mPEG和ALD-mPEG在DMSO中均無水解，并且在低修飾劑用量下，3種修飾劑對G-CSF的修飾率均提高30％以上。采用stopped-flow裝置研究修飾反應(yīng)動力學(xué)發(fā)現(xiàn)，蛋白質(zhì)在有機(jī)相中的反應(yīng)速率是水相反應(yīng)速率的103-105倍。與傳統(tǒng)水相修飾相比，

建立的蛋白質(zhì)有機(jī)相PEG修飾新方法能提高修飾率20％以上，修飾劑用量降低70％-90％，同時修飾反應(yīng)時間可縮短5-10倍。

產(chǎn)品名稱：8 arm-PEG10k-Mal,Maleimide-PEG-8 ARM,八臂聚乙二醇馬來酰亞胺

中文名稱：八臂聚乙二醇馬來酰亞胺

英文名稱：8 arm-PEG10k-Mal,Maleimide-PEG-8 ARM

PEG分子量:1/2/3.4/5/10K分子量可選

形態(tài)：固體或粉末，取決于分子量

溶解性：溶于大部分有機(jī)溶劑

規(guī)格：mg

純度：95%+

儲存：-20℃

用途：科研

供貨商：西安瑞禧生物科技有限公司

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西安瑞禧用于科研，不可用于人體，RL2023.6