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HO-PEG12-OH 首先,在無水四氫呋喃中,0. 1 mol 化合物1與0.16 mol化合物2在氫化鈉的作用下發(fā)生反應(yīng)得到化合物3,產(chǎn)率為50.6%。接著,選擇四甘醇單磺酸酯HO-PEG,-Tos ( 4)與化合物3在氫化鈉作用下反應(yīng)得到化合物5。在類似的實(shí)驗(yàn)條件下,化合物5與化合物4反應(yīng)獲得化合物6。與前述中間體5不同的是,化合物6的性狀為固體,不需要通過柱層析而是通過甲基叔丁基醚多次低溫重結(jié)晶就可實(shí)現(xiàn)純化,獲得了70.24%的較高產(chǎn)率。在較高溫度( 90 ℃)下,過量的化合物6與化合物7反應(yīng),從而獲得化合物8,產(chǎn)率高達(dá)75%。熒光探針X的最后一步合成過程是在溫和的條件下通過點(diǎn)擊反應(yīng)輕易地完成。
聚乙二醇(PEG)作為藥物載體具有許多獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn),如兩親性生物相容性無免疫原性無副性等。研究PEG及其衍生物在藥物修飾方面的行為規(guī)律,在理論上和實(shí)踐中都具有重要價(jià)值。PEG含兩個(gè)活性端基,用于化學(xué)修飾時(shí)容易引起不期望的交聯(lián),因而目前在PEG的藥物修飾研究中 ,大多使用的是只具有一個(gè)活性端基的聚乙二醇單甲醚(mPEG)·然而mPEG的端羥基活性很小,作為修飾用的 mPEG必須對其羥基予以活化,mPEG端羥基的活化,將mPEG羧基化,利用二氧化錳氧化法制備了羧基化的 mPEG(CmPEG) ,但是氧化法制備CmPEG很容易引起mPEG的斷鏈。采用與丁二酸酐的反應(yīng)引久一個(gè)羧基,但反應(yīng)所得產(chǎn)物因?yàn)楹絮ユI而使載藥體系在人體中的塵衰期降低。采用丙烯腈與mPEG在水相中發(fā)生加成反應(yīng),然后水解得到CmPEG。
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品等等。
產(chǎn)品名稱:氟化硼二吡咯-聚乙二醇-磷脂
英文名稱:BDP-PEG-DOPA
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:N/A
儲藏條件:N/A
儲存時(shí)間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體
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