- 029-86354885
- 18392009562
PEG衍生化磷脂能降低脂質(zhì)體的滲漏率,減少其聚集和融合,延長(zhǎng)有效期。在體循環(huán)中則可抑制細(xì)胞粘附,屏蔽RES對(duì)脂質(zhì)體的識(shí)別和攝取,延長(zhǎng)脂質(zhì)體體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,因此,此類(lèi)脂質(zhì)體又稱長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。如用(DSPC)、(CH)、(DSPE)-PEG2000通過(guò)凍融法制得的鏈激酶脂質(zhì)體,tr和AUCo~比直接使用藥物時(shí)分別增大16.3倍和6.1倍。在炎癥小鼠模型中,吲哚美辛的長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體[磷脂酰膽堿(PC): CH :PEG衍生化磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)=1 ∶ 0.5∶0.16]比傳統(tǒng)脂質(zhì)體(PC :CH: PE=1 ∶0.5∶0.16)的清除減慢,AUCo~增大,表明PEG-磷脂衍生物能明顯延長(zhǎng)脂質(zhì)體的體循環(huán)時(shí)間。
不同PEG聚合物的性質(zhì)及體內(nèi)外表現(xiàn)均不同。在37℃、pH7.4緩沖溶液中,PEG(5000)-DPPE 和PEG(5000)-DSPE的臨界膠團(tuán)濃度分別為70和9mmo/L。當(dāng)這些PEG-磷脂的膠團(tuán)分散體與含有16或18個(gè)碳原子的磷脂膜囊泡混合后, PEG-磷脂膠團(tuán)分離成單體,然后自發(fā)結(jié)合到已形成的囊泡的表面。在結(jié)合過(guò)程中, PEG-DPPE的結(jié)合率比PEG-DSPE 快,這是因?yàn)榍罢叻蛛x成單體的速率較快。而PEG-DSPE的強(qiáng)疏水作用使其結(jié)合率常數(shù)比PEG-DPPE大。PEG-DSPE 和C18膜的組合為最佳的熱力學(xué)穩(wěn)定配對(duì)。DSPC、CH及單甲氧基聚乙二醇2000-琥珀酰-棕櫚酰油酰磷脂酰乙醇胺[MePEG(2000)-S-POPE] (50:45:5,摩爾比)組成的大單室脂質(zhì)體(LUVs)只能稍延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間。而由DSPC、CH和MePEG(2000)-s-DSPE 組成的LUVs在體內(nèi)卻極少發(fā)生PEG衍生化磷脂層的化學(xué)破壞,循環(huán)時(shí)間延長(zhǎng)??梢?jiàn)DSPE較POPE 與PEG(2000)結(jié)合的效果更優(yōu)。
產(chǎn)品名稱:熒光素-聚乙二醇-醛基
英文名稱:FITC-PEG-CHO
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:N/A
儲(chǔ)藏條件:N/A
儲(chǔ)存時(shí)間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體
序號(hào) | 新聞標(biāo)題 | 瀏覽次數(shù) | 作者 | 發(fā)布時(shí)間 |
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