為了開發(fā)不含Cremophor EL的環(huán)孢素注射制劑,本文制備了環(huán)孢素(cyclosporine A,CyA)共聚物膠束并考察其體外釋放行為和大鼠體內(nèi)的藥代動力學(xué)特征.采用開環(huán)聚合法合成聚乙二醇單甲醚-聚乳酸羥基乙酸嵌段共聚物.采用溶劑揮發(fā)法制備環(huán)孢素共聚物膠束(CyA-PM),并通過動態(tài)光散射技術(shù),透射電鏡,高效液相色譜法對其粒徑,形態(tài),包封率和載藥量進(jìn)行考察.體外釋放和大鼠給藥后的樣品經(jīng)處理后以高效液相色譜法測定.結(jié)果顯示,所制備CyA-PM呈核-殼球形結(jié)構(gòu),粒徑在136.1～141.9nm內(nèi),包封率可達(dá)62.3%.CyA-PM在體外具有明顯的緩釋效果,12h內(nèi)累計釋放率為9.7%,經(jīng)擬合釋放行為符合Higuchi方程;與相同劑量的山地明溶液比較,CyA-PM在大鼠體內(nèi)的半衰期延長,相對生物利用度提高,二者體內(nèi)經(jīng)時過程均符合二房室模型.CyA-PM增溶效果明顯,同時克服了山地明中增溶劑-聚氧乙烯蓖麻油的毒副作用,有望開發(fā)成為環(huán)孢素的新一代制劑.

英文名：PLGA-PEG-長春新堿

中文名：聚乳酸-羥基乙酸共聚物-聚乙二醇-長春新堿

規(guī)格：PEG分子量:2000;3400;5000可選

用 途：僅供科研實驗使用

純度：95%

保存條件：-20度

保質(zhì)期限：12個月

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