通過基于Byetta結(jié)構(gòu)的促胰島素分泌肽類似物的PEG修飾和篩選,以期獲得一種長效促胰島素分泌肽修飾物.利用化學(xué)合成的方法獲得C末端突變成半胱氨酸的Byetta類似物(Ex4C),再用不同分子質(zhì)量大小的馬來酰亞胺活化的mPEG(MAL-mPEG)對其半胱氨酸的游離巰基進(jìn)行定點(diǎn)修飾,修飾后產(chǎn)物用陰離子交換色譜和反相色譜進(jìn)行純化.通過測定其體外刺激RINm5F細(xì)胞釋放cAMP的水平,以及體內(nèi)對STZ模型小鼠的降血糖作用來評價(jià)其生物活性.MAL-mPEG化的促胰島素分泌肽的SDS-PAGE及RP-HPLC純度均達(dá)98%以上,且修飾位點(diǎn)專一;促胰島素分泌肽經(jīng)5 k,20 k,35 k分子質(zhì)量大小的mPEG修飾后體外刺激RINm5F細(xì)胞釋放cAMP的ED50分別為1.61 ng/mL,15.68 ng/mL,32.95 ng/mL;3種修飾物在相同劑量(40μg/kg)皮下給藥對正常小鼠和STZ模型小鼠體內(nèi)均有明顯的降血糖作用,維持降血糖時(shí)間分別達(dá)24 h,48 h和72 h.

英文名：PEG-MAL-長春新堿

中文名：聚乙二醇-馬來酰亞胺-長春新堿

規(guī)格：PEG分子量:2000;34000;5000可選

用 途：僅供科研實(shí)驗(yàn)使用

純度：95%

保存條件：-20度

保質(zhì)期限：12個(gè)月

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