PROTAC降解的前提—三元復(fù)合物的形成


PROTAC介導(dǎo)的蛋白降解是UPS依賴的，而POI-PROTAC-E3三元復(fù)合物的形成是靶蛋白被成功降解的前提。目前，“鐘”形模型常用來描述三元復(fù)合物的形成。文獻里經(jīng)常提到的hook effect也可以用該模型來解釋，即PROTAC在較大濃度的時候優(yōu)先形成的是POI-PROTAC和E3-PROTAC兩種二元復(fù)合物，影響三元復(fù)合物的形成，所以PROTAC的降解活性并不是嚴格的濃度依賴性，在較大濃度時會出現(xiàn)降解活性下降的反?，F(xiàn)象。三元復(fù)合物的形成并不是嚴格的與PROTAC的親和力呈正相關(guān)，因為其也受到PPI（蛋白蛋白相互作用）的影響。協(xié)同效應(yīng)（cooperativity，α）常被用來描述POI和E3之間相互作用對三元復(fù)合物穩(wěn)定性的影響。當α大于1時，POI和E3是正協(xié)同效應(yīng)，對三元復(fù)合物的形成有利，反之則不利。


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產(chǎn)品名稱：Ald-CH2-PEG3-azide
分類：PROTAC技術(shù)
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格：mg
保存：N/A
儲藏條件：N/A
儲存時間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗
 
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