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M-PEG3-CH2-alcohol——瑞禧PROTAC技術(shù)簡介

時間:2023-09-12 11:55:12       瀏覽:75
PROTAC的優(yōu)勢作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點
傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過“占據(jù)驅(qū)動”的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用,這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據(jù)靶點的活性位點,阻斷下游信號通路的轉(zhuǎn)導(dǎo)。而PROTAC是“事件驅(qū)動”,不是影響蛋白的功能,而是介導(dǎo)致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導(dǎo)三元復(fù)合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標(biāo)簽,理論上是可以循環(huán)反復(fù)使用的,因此催化劑量即可發(fā)揮作用。而且PROTAC對于沒有活性位點的蛋白,如支架蛋白等,只要能夠產(chǎn)生結(jié)合作用就可以誘導(dǎo)相關(guān)蛋白被降解,可以大大提高靶點的范圍。



2)提高選擇性、活性和安全性
與傳統(tǒng)小分子抑制劑相比,PROTAC在某些靶點上可實現(xiàn)小分子難以實現(xiàn)的選擇性。例如,多靶點酪氨酸激酶抑制劑Foretinib可以結(jié)合130多種激酶,Crews等人將其作為結(jié)合靶蛋白的配體,分別連接E3連接酶VHL(von Hippel-Lindau)和CRBN(cereblon)的配體得到相應(yīng)的PROTAC,結(jié)果顯示連接VHL和CRBN的PROTAC只能分別降解36和62種蛋白,而只有12種蛋白才能被這兩種PROTAC降解。

3)克服藥物的耐藥性
小分子抑制劑或拮抗劑在臨床用藥過程中,不可避免的都會發(fā)生獲得性耐藥。比如EGFR-T790M和C797S耐藥等。雖然可以通過開發(fā)新一代的抑制劑,如第三代和第四代EGFR來解決耐藥問題,但是隨著新一代藥物的使用,新的耐藥也會隨之出現(xiàn)。


西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學(xué)產(chǎn)品等等。


產(chǎn)品名稱:M-PEG3-CH2-alcohol
分類:PROTAC技術(shù)
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:N/A
儲藏條件:N/A
儲存時間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗


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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)

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