PROTAC介導(dǎo)的蛋白降解是UPS依賴的，而POI-PROTAC-E3三元復(fù)合物的形成是靶蛋白被成功降解的前提。目前，“鐘”形模型常用來描述三元復(fù)合物的形成。文獻里經(jīng)常提到的hook effect也可以用該模型來解釋，即PROTAC在較大濃度的時候優(yōu)先形成的是POI-PROTAC和E3-PROTAC兩種二元復(fù)合物，影響三元復(fù)合物的形成，所以PROTAC的降解活性并不是嚴格的濃度依賴性，在較大濃度時會出現(xiàn)降解活性下降的反?，F(xiàn)象。三元復(fù)合物的形成并不是嚴格的與PROTAC的親和力呈正相關(guān)，因為其也受到PPI（蛋白蛋白相互作用）的影響。協(xié)同效應(yīng)（cooperativity，α）常被用來描述POI和E3之間相互作用對三元復(fù)合物穩(wěn)定性的影響。當α大于1時，POI和E3是正協(xié)同效應(yīng)，對三元復(fù)合物的形成有利，反之則不利。

PROTAC技術(shù)作用機制獨特
1.PROTAC分子通過其一端的靶蛋白配體（POI Ligand）特異性識別并結(jié)合靶蛋白，通過其另一端的E3泛素連接酶配體（E3 Ligase Ligand）特異性識別并結(jié)合E3 Ligase；


2.形成P O I - P R O T A C - E3 ligase三元復(fù)合體；


3. 在此三元復(fù)合體中，靶蛋白POI被E3 ligase泛素化修飾，泛素化修飾了的POI隨后被蛋白酶體識別并降解，由此抑制靶蛋白的功能。

西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學(xué)產(chǎn)品等等。


產(chǎn)品名稱：Boc-NH-PEG6-amine

CAS1091627-77-8
類：PROTAC技術(shù)
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格：mg
保存：N/A
儲藏條件：N/A
儲存時間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗


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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)