許多小分子藥物通過與靶蛋白結(jié)合發(fā)揮作用，導致功能抑制。由于這些小分子抑制劑需要與蛋白質(zhì)結(jié)合以保持活性，因此可能需要高濃度的藥物，導致意外脫靶效應(yīng)。小分子抑制劑的另一個重要限制是需要與靶蛋白的活性或變構(gòu)位點結(jié)合，可能很難結(jié)合到一些疾病相關(guān)的蛋白。

PROTAC的優(yōu)勢
作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點
傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過“占據(jù)驅(qū)動”的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據(jù)靶點的活性位點，阻斷下游信號通路的轉(zhuǎn)導。而PROTAC是“事件驅(qū)動”，不是影響蛋白的功能，而是介導致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導三元復(fù)合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標簽，理論上是可以循環(huán)反復(fù)使用的，因此催化劑量即可發(fā)揮作用。而且PROTAC對于沒有活性位點的蛋白，如支架蛋白等，只要能夠產(chǎn)生結(jié)合作用就可以誘導相關(guān)蛋白被降解，可以大大提高靶點的范圍。

西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產(chǎn)品等等。


產(chǎn)品名稱：Phenol-amido-C1-PEG3-N3

CAS1096439-18-7
分類：PROTAC技術(shù)
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格：mg
保存：N/A
儲藏條件：N/A
儲存時間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗


相關(guān)產(chǎn)品：
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)