PROTAC 是異雙功能分子，由兩個通過連接子連接的配體組成。其中一個配體負責吸收和結(jié)合靶標 POI，而另一個配體結(jié)合 E3 泛素連接酶。PROTAC 分子將 POI 與 E3 連接酶連接，形成三元配合物，誘導(dǎo) E3 連接酶將靶蛋白泛素化并啟動降解過程。PROTAC 利用 UPP 之后的蛋白質(zhì)水解機制，其中細胞內(nèi)蛋白質(zhì)被自然降解，成為維持細胞的一部分。在蛋白質(zhì)引入到蛋白酶體后，PROTAC 經(jīng)過重新加工，并得到有效回收，用于靶蛋白的其他拷貝。POI 被蛋白酶體內(nèi)的 UPP 降解，形成氨基酸和多肽底物，供未來細胞使用。

PROTAC的優(yōu)勢
作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點
傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過“占據(jù)驅(qū)動”的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據(jù)靶點的活性位點，阻斷下游信號通路的轉(zhuǎn)導(dǎo)。而PROTAC是“事件驅(qū)動”，不是影響蛋白的功能，而是介導(dǎo)致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導(dǎo)三元復(fù)合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標簽，理論上是可以循環(huán)反復(fù)使用的，因此催化劑量即可發(fā)揮作用。而且PROTAC對于沒有活性位點的蛋白，如支架蛋白等，只要能夠產(chǎn)生結(jié)合作用就可以誘導(dǎo)相關(guān)蛋白被降解，可以大大提高靶點的范圍。

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產(chǎn)品名稱：Ms-PEG7-Ms

CAS109789-40-4
分類：PROTAC技術(shù)
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格：mg
保存：N/A
儲藏條件：N/A
儲存時間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗


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