Auristatins是全合成藥物,化學(xué)結(jié)構(gòu)相對(duì)容易改造,以便優(yōu)化其物理性質(zhì)和成藥特征。用于和抗體偶聯(lián)的auristatins衍生物主要包括auristatin E (MMAE,1)和 auristatin F (MMAF，2)，前者是由天然微管蛋白聚合酶抑制劑多拉司他汀(dolastatin)-10衍生的合成五肽，在C-端加上一個(gè)2-氨基-1-苯基丙烷-1-醇而成。MMAE對(duì)多種人類**細(xì)胞株的抑制活性小于一個(gè)納摩爾。為了降低MMAE自身細(xì)胞*活性,MMAF結(jié)構(gòu)上在dolastatin-10的C-端加上一個(gè)苯丙氨酸，因?yàn)轸然碾x子化,MMAF透析細(xì)胞膜的能力較差,因此對(duì)細(xì)胞的生物活性**降低。但是和抗體偶聯(lián)以后,MMAF對(duì)細(xì)胞的抑制活性能提高2000倍以上。合成的cAC10-Val-Cit-MMAF或者anti-CD7O-Val-Cit-MMAF在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中顯示****,尤其重要的是對(duì)部分耐藥*細(xì)胞也***。


VcMMAE，或有時(shí)被稱為Val-Cit MMAE，是一種用于開發(fā)抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）的藥物接頭偶聯(lián)物。CAS號(hào)646502-53-6對(duì)應(yīng)于該特定化合物。ADC是一類靶向****，將單克隆抗體與細(xì)胞*性藥物相結(jié)合，允許將藥物選擇性遞送至**細(xì)胞。


以下是VcMMAE組件的分解：纈氨酸：纈氨酸是一種氨基酸，是蛋白質(zhì)的組成部分之一。瓜氨酸（Cit）：瓜氨酸是另一種氨基酸。MMAE（單甲基auristatin E）：MMAE是一種強(qiáng)效細(xì)胞*性藥物，屬于auristatine家族。它的作用是抑制微管聚合，破壞**細(xì)胞的細(xì)胞分裂過程，并導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Val-Cit-MMAE分子被設(shè)計(jì)為連接到單克隆抗體上，該單克隆抗體特異性靶向表達(dá)特定抗原的*癥細(xì)胞。一旦ADC與*癥細(xì)胞結(jié)合，它就被內(nèi)在化，MMAE成分在細(xì)胞內(nèi)釋放，誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。


西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。

CAS646502-53-6
分類：ADC抗體
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格：mg
保存：冷藏
儲(chǔ)藏條件：-20℃
儲(chǔ)存時(shí)間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)


相關(guān)：

Fmoc-Val-Cit-PAB-OH
Boc-Val-Cit-OH
Boc-Val-Cit-PAB
Boc-Val-Cit-PAB-PNB
MC(C5)-Val-Cit
MC-Val-Cit-PAB-OH
Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH
Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP
Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-OH
Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP
Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH
Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP
BCN-PEG3-Val-Cit
BCN-PEG3-VC-PFPEster
AuristatinE
Val-Cit-PAB-MMAE
MC-MMAF
Cabazitaxel
瑞禧WFF.2023.9