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基于VHL的TF-PROTAC:NF-κB-PROTAC(dNF-κB)和E2F-PROTAC(dE2F)

時(shí)間:2024-08-16 15:41:44       瀏覽:47
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產(chǎn)品名稱(chēng):基于VHL的TF-PROTAC:NF-κB-PROTAC(dNF-κB)和E2F-PROTAC(dE2F)

基于VHL的TF-PROTAC:NF-κB-PROTAC(dNF-κB)和E2F-PROTAC(dE2F) 是兩種用于調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄因子(TF)活性的PROTAC(Proteolysis Targeting Chimeras)分子。它們通過(guò)特異性地標(biāo)記轉(zhuǎn)錄因子進(jìn)行泛素化和降解,從而調(diào)控細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)錄活動(dòng)。

PROTAC概述

  • PROTAC:一種雙功能分子,包括一個(gè)與目標(biāo)蛋白結(jié)合的配體和一個(gè)與E3連接酶結(jié)合的配體。通過(guò)這兩種配體的連接,PROTAC能夠?qū)⒛繕?biāo)蛋白引導(dǎo)到E3連接酶復(fù)合物中,促使其泛素化并降解。

基于VHL的PROTAC

  • VHL(Von Hippel-Lindau)E3連接酶:VHL是一個(gè)已知的E3連接酶,它能特異性地將泛素添加到目標(biāo)蛋白上,從而引發(fā)蛋白質(zhì)的降解。

NF-κB-PROTAC(dNF-κB)

  • 目標(biāo):NF-κB(核因子κB)是一類(lèi)重要的轉(zhuǎn)錄因子,涉及免疫應(yīng)答、細(xì)胞增殖和存活。異常的NF-κB活性與多種疾病相關(guān),包括癌癥和炎癥。

  • 設(shè)計(jì)

    • NF-κB配體:選擇性結(jié)合NF-κB的配體,用于特異性識(shí)別和結(jié)合NF-κB轉(zhuǎn)錄因子。
    • VHL配體:與VHL E3連接酶結(jié)合,促進(jìn)NF-κB的泛素化和降解。
  • 機(jī)制

    • NF-κB-PROTAC(dNF-κB)將NF-κB引導(dǎo)至VHL E3連接酶復(fù)合物中,促進(jìn)其泛素化,最終使NF-κB降解,從而調(diào)控其在細(xì)胞內(nèi)的功能。

E2F-PROTAC(dE2F)

  • 目標(biāo):E2F轉(zhuǎn)錄因子家族參與細(xì)胞周期調(diào)控、細(xì)胞增殖和腫瘤形成。異常的E2F活性與癌癥的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān)。

  • 設(shè)計(jì)

    • E2F配體:特異性結(jié)合E2F轉(zhuǎn)錄因子的配體,確保選擇性地靶向E2F。
    • VHL配體:與VHL E3連接酶結(jié)合,促進(jìn)E2F的泛素化和降解。
  • 機(jī)制

    • E2F-PROTAC(dE2F)將E2F轉(zhuǎn)錄因子引導(dǎo)至VHL E3連接酶,進(jìn)行泛素化降解,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞周期和增殖。


產(chǎn)地:西安
包裝:瓶裝
廠家:西安瑞禧生物科技有限公司
規(guī)格:1mg 5mg 10mg
用途:科研
性狀:固體/粉末/溶液
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)
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