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XY028-140
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XY028-140是西安瑞禧生物科技有限公司的生物試劑材料。
與傳統(tǒng)的小分子抑制劑相比,PROTAC 在 TPD 應用方面有許多優(yōu)勢。首先,PROTAC 通過利用傳統(tǒng)上由于缺乏明確的結合袋而被認為無成藥性的靶點來擴大可靶向蛋白的可及性,抑制脫靶效應。其次,雖然小分子抑制劑對一種酶的特定催化功能起作用,但許多酶在支架構成中具有雙重作用,在疾病中發(fā)揮關鍵作用。PROTAC 不改變酶的活性,而是直接降解 POI,從而消除蛋白質的所有功能。再次,PROTAC 具有催化作用,除泛素化過程之外,不需要保持結合狀態(tài)。POI 泛素化后,PROTAC 就會解離,并可回收用于多輪的泛素化/降解。
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