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BI-3663
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BI-3663是西安瑞禧生物科技有限公司的生物試劑材料。
與傳統(tǒng)的小分子抑制劑相比,PROTAC 在 TPD 應(yīng)用方面有許多優(yōu)勢(shì)。首先,PROTAC 通過利用傳統(tǒng)上由于缺乏明確的結(jié)合袋而被認(rèn)為無成藥性的靶點(diǎn)來擴(kuò)大可靶向蛋白的可及性,抑制脫靶效應(yīng)。其次,雖然小分子抑制劑對(duì)一種酶的特定催化功能起作用,但許多酶在支架構(gòu)成中具有雙重作用,在疾病中發(fā)揮關(guān)鍵作用。PROTAC 不改變酶的活性,而是直接降解 POI,從而消除蛋白質(zhì)的所有功能。再次,PROTAC 具有催化作用,除泛素化過程之外,不需要保持結(jié)合狀態(tài)。POI 泛素化后,PROTAC 就會(huì)解離,并可回收用于多輪的泛素化/降解。
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