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Propargyl-PEG8-NH2
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Propargyl-PEG8-NH2是西安瑞禧生物科技有限公司的生物試劑材料。
PROTAC的優(yōu)勢:作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點(diǎn)。傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過“占據(jù)驅(qū)動”的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用,這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據(jù)靶點(diǎn)的活性位點(diǎn),阻斷下游信號通路的轉(zhuǎn)導(dǎo)。而PROTAC是“事件驅(qū)動”,不是影響蛋白的功能,而是介導(dǎo)致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導(dǎo)三元復(fù)合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標(biāo)簽,理論上是可以循環(huán)反復(fù)使用的,因此催化劑量即可發(fā)揮作用。而且PROTAC對于沒有活性位點(diǎn)的蛋白,如支架蛋白等,只要能夠產(chǎn)生結(jié)合作用就可以誘導(dǎo)相關(guān)蛋白被降解,可以大大提高靶點(diǎn)的范圍。
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