背景

肺癌是常見(jiàn)的癌癥之一，其中非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）占肺癌的80%以上。目前NSCLC的治療策略一般處于診斷時(shí)期，因?yàn)榧s有85%的患者發(fā)現(xiàn)時(shí)已被診斷為晚期，因此手術(shù)方式已不再適用。臨床上首選化療方式，但缺乏有效藥物載體，使得化療異常艱難。為解決這一難題，有科研團(tuán)隊(duì)嘗試將 LPN 設(shè)計(jì)為紫杉醇 (PTX) 和雷公藤內(nèi)酯 (TL) 的共遞送系統(tǒng)，以實(shí)現(xiàn)協(xié)同治療效果并降低耐藥性。

簡(jiǎn)介

非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）占肺癌的大部分，臨床上治療常采用化療方式更為理想。據(jù)報(bào)道紫杉醇 (PTX) 等第三代化療藥物聯(lián)合鉑類化合物是一線治療藥物，在眾多藥物中脫穎而出，但PTX具有全身毒性和耐藥性導(dǎo)致治療效果不佳，因此，迫切需要為NSCLC設(shè)計(jì)新的治療方法。

有科研學(xué)者發(fā)現(xiàn)，基于納米技術(shù)的藥物遞送系統(tǒng) (DDS) 可能會(huì)解決這一難題。其可通過(guò)增強(qiáng)的滲透性和保留(EPR)效應(yīng)增強(qiáng)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，例如有效載荷的大體積分布和**沉積，從而提高治療效果和降低全身毒性。

具體的思路就是在各種納米顆粒中，脂質(zhì)-聚合物混合納米顆粒(LPN)將聚合物納米顆粒和脂質(zhì)體的優(yōu)點(diǎn)結(jié)合到一個(gè)遞送平臺(tái)中，而基于LPN的雙組分結(jié)構(gòu)為組合藥物遞送提供了一個(gè)理想的平臺(tái)，可以便捷地將不同的藥物可以加載到聚合物核或脂質(zhì)殼上。 

另外，雷公藤內(nèi)酯（TL）是一種從中草藥雷公藤中分離出來(lái)的活性化合物，具有廣譜治療作用，包括抗炎、免疫抑制和抗**活性。也被證明可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并抑制各種癌細(xì)胞的細(xì)胞增殖，包括胰腺癌、胃癌、非小細(xì)胞肺癌等；它通過(guò)抑制細(xì)胞核，在體外和體內(nèi)證明了其對(duì)非小細(xì)胞肺癌的細(xì)胞毒作用。然而，TL 在水中的溶解度很差，這是科研團(tuán)隊(duì)設(shè)計(jì)的一大挑戰(zhàn)。

基于此，科研團(tuán)隊(duì)設(shè)計(jì)將LPN設(shè)計(jì)為PTX 和雷公藤內(nèi)酯(TL)的共同遞送系統(tǒng)，協(xié)同治療并降低耐藥性。口服給藥血漿中TL的顯著和快速波動(dòng)可能導(dǎo)致其毒性，因此，有必要設(shè)計(jì)LPNs延長(zhǎng)藥物釋放并提高其安全性。

結(jié)論

綜上，科研團(tuán)隊(duì)成功設(shè)計(jì)了一種雙載藥物載體LPNs，使用脂質(zhì)和聚合物材料通過(guò)納米沉淀法制備了PTX和TL共載 LPNs（P/T-LPNs）。研究了P/T-LPNs 組合對(duì)人肺癌細(xì)胞的影響，應(yīng)用單一藥物負(fù)載 LPN 和游離藥物組合進(jìn)行對(duì)比。

體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明，LPNs中兩種藥物共載對(duì)肺癌移植瘤具有協(xié)同作用，全身毒副作用最小。這種共同遞送系統(tǒng)將結(jié)合 LPN 的理想特性和PTX和TL的協(xié)同作用，是肺癌治療的理想方法。

本文科研涉及材料

DSPE-mPEG 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N- [甲氧基(聚乙二醇)

http://i3346.cn/pro/pro-813.html

DSPE-PEG-FITC 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N -[(聚乙二醇)- 5000 ] -異硫氰酸熒光素

http://i3346.cn/pro/pro-30288.html

PLGA聚（乳酸-乙醇酸共聚物） 

http://i3346.cn/pro/pro-2390.html

MTT

http://i3346.cn/pro/pro-37294.html

納米顆粒負(fù)載紫杉醇

http://i3346.cn/pro/pro-37403.html

納米顆粒負(fù)載雷公藤內(nèi)酯

http://i3346.cn/pro/pro-37505.html

FITC負(fù)載脂質(zhì)納米顆粒 

http://i3346.cn/pro/pro-37506.html

本文涉及的合成技術(shù)

磷脂-PEG偶聯(lián)技術(shù)

http://i3346.cn/pro/progc-392-382.html

載藥脂質(zhì)體定制及其他脂質(zhì)體定制技術(shù)

http://i3346.cn/pro/progc-532-517.html

納米載體定制技術(shù)

http://i3346.cn/pro/progc-558-513.html

納米載藥定制技術(shù)

http://i3346.cn/pro/proc-517.html

熒光染料標(biāo)記定制

http://i3346.cn/pro/progc-453-445-7.html

原文獻(xiàn)鏈接：https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6161729/

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