為有效抑制**生長，防止體外**復(fù)發(fā)，有科研團隊使用簡便的方法合成了一種**靶向多功能治療劑，結(jié)合了四種臨床批準(zhǔn)的材料：青蒿琥酯（Arte）、人血清白蛋白（HSA）、葉酸（FA）和吲哚菁綠（ICG），獲得了納米復(fù)合材料（FA-IHA NPs），有望用于臨床轉(zhuǎn)化。

文獻簡述

近年來影像引導(dǎo)光化學(xué)療法（IGPC）因個性化**治療、在體內(nèi)追蹤藥物、減少副作用被廣泛關(guān)注，IGP中的影像診斷方式通常包括磁共振成像、光聲成像和熒光成像。其中熒光成像由于高靈敏度、良好的時間分辨率和高信背景比，通常被應(yīng)用于臨床實踐。

另外光化學(xué)療法主要包括光熱療法（PTT）、光動力療法（PDT）和化學(xué)療法。由于近紅外（NIR）照射相同，PTT和PDT功能可以合二為一，通過激光束對**進行選擇性和有效的破壞。

據(jù)報道，光熱和光動力（PTT-PDT）療法通常存在一定的**抑制局限性，可能會導(dǎo)致**復(fù)發(fā)?；熓且环N廣泛使用的癌癥治療方法，但由于副作用和細胞毒性限制了其應(yīng)用，據(jù)此科研人員認為IGPC組合可能是克服限制的理想策略。

而IGPC治療需要具有成像和治療功能的多功能治療診斷劑，目前IGPC 治療診斷劑也相繼開發(fā)出來，例如吲哚菁綠（ICG）已獲得FDA批準(zhǔn)，也常用于臨床實踐。

此外，ICG在NIR區(qū)域具有高吸收效率，因此在單次NIR照射下可產(chǎn)生高 PTT-PDT效應(yīng)。但其清除快、缺乏靶向性等缺點阻礙了其應(yīng)用。據(jù)此研學(xué)者決定采用游離ICG分子，通常包括膠束、聚合物納米顆粒等載體攜帶形成納米復(fù)合材料解決這一問題。

在此，科研團隊報道了一種靶向IGPC試劑，該試劑將葉酸（FA）和ICG與人血清白蛋白（HSA）納米顆粒共價結(jié)合，該納米顆粒還包裹了抗癌藥物青蒿琥酯 (Arte) (FA-IHA NPs)。

FA通過受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用將納米顆粒連接起來以提高其細胞攝取效率。HSA是一種內(nèi)源性蛋白質(zhì)。HSA具有優(yōu)異的生物相容性、無毒和非免疫原性，是遞送難溶性抗癌藥物的理想的載體之一。

Arte，一種從青蒿中提取的天然藥物，已被證明在治療各種癌癥,療效顯著。制備的FA-IHA NPs由這四種臨床批準(zhǔn)的材料組成，并顯示出良好的生物相容性和穩(wěn)定性。

FA-IHA NPs的合成與表征

將青蒿琥酯溶解在DMSO中，然后加入15mL水中。將10mgHSA粉末加入上述溶液中并在室溫下輕微攪拌3小時。攪拌后，用150μL0.5%戊二醛交聯(lián)處理混合物。為了去除多余的化學(xué)試劑，將混合物用蒸餾水（MW截斷=8,000-12,000Da）透析1天，得到載有Arte的HSA納米復(fù)合材料（Arte-HSA）。

為了激活HSA的羧基，將化學(xué)試劑EDC和NHS添加到Arte-HSA溶液中。之后，混合物與NH2-PEG2000-FA在4°С下反應(yīng)3小時。接下來，在室溫下輕微攪拌30分鐘，將ICG-NHS添加到混合物中。通過在去離子水中透析24小時獲得純化的FA和ICG綴合的HSA納米顆粒（FA-ICG-HSA@Arte，F(xiàn)A-IHA NPs）。

結(jié)論

綜上科研團隊成功制備了一種多功能治療劑，結(jié)合了青蒿琥酯（Arte）、人血清白蛋白（HSA）、葉酸（FA）和吲哚菁綠（ICG），獲得了納米復(fù)合材料FA-IHA NPs，用于體內(nèi)外成像引導(dǎo)的**靶向聯(lián)合光化學(xué)治療。

制備的FA-IHA NPs表現(xiàn)出優(yōu)異的膠體穩(wěn)定性和熱穩(wěn)定性以及熒光特性。此外，F(xiàn)A-IHA NPs 聯(lián)合主動靶向熱藥化療（如PTT-PDT療法）的高效抗癌功效已在實驗中已得到證實，是一種有前途的光化學(xué)治療劑。

原文獻鏈接：

https://link.springer.com/article/10.1186/s11671-018-2700-5

本文涉及的科研材料

NH2-PEG-COOH 氨基-聚乙二醇-羧基

http://i3346.cn/pro/pro-1831.html

NH2-PEG-FA 氨基--聚乙二醇-葉酸

http://i3346.cn/pro/pro-1851.html

ICG-NHS 吲哚菁綠-活性酯

http://i3346.cn/pro/pro-31351.html

PEG-FA 聚乙二醇-葉酸

http://i3346.cn/pro/pro-39067.html

FA-NPs 葉酸修飾納米顆粒

http://i3346.cn/pro/pro-39068.html

ICG-NPs 吲哚菁綠修飾納米顆粒

http://i3346.cn/pro/pro-39069.html

Arte-NPs 青蒿琥酯修飾納米顆粒

http://i3346.cn/pro/pro-39070.html

HSA-NPs 人血清白蛋白修飾納米顆粒

http://i3346.cn/pro/pro-39071.html

FA-IH NPs 葉酸和CG與人血清白蛋白HSA納米顆粒結(jié)合

http://i3346.cn/pro/pro-39072.html

DAPI染色劑

http://i3346.cn/pro/pro-4993.html

NHS 活性酯

http://i3346.cn/pro/pro-1030.html

本文涉及的材料合成技術(shù)

PEG衍生物定制

http://i3346.cn/pro/proc-383.html

納米載體定制技術(shù)

http://i3346.cn/pro/progc-558-513.html

納米載藥定制技術(shù)

http://i3346.cn/pro/proc-517.html

聚合物納米粒子定制

http://i3346.cn/pro/pro-37593.html

納米復(fù)合材料定制

http://i3346.cn/pro/pro-39073.html

原文獻鏈接：https://link.springer.com/article/10.1186/s11671-018-2700-5

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rxywx.2022.2.10