對于聚合物膠束來說，在體內(nèi)保持穩(wěn)定是至關(guān)重要的。通常線性兩親性聚合物膠束隨著分子量的增大而愈加穩(wěn)定，然而高分子量卻使得膠束粒徑增大，在一定程度上限制了膠束載體的應(yīng)用。

因此，在增加聚合物膠束分子量的同時(shí)控制膠束粒徑是非常有必要的。膽酸(CA)是一種主要的初級膽汁酸，它是在脂肪的消化過程中作為乳化劑在生物學(xué)合成的生物分子，下面是制備CA-PLA-PEG嵌段共聚物的方法：

步驟一：星形CA-PLA聚合物以膽酸(CA)為引發(fā)劑，辛酸亞錫為催化劑，由丙交酯(LA)開環(huán)聚合而成。將CA和一定量的LA加人到反應(yīng)瓶中，滴加辛酸亞錫/甲苯溶液，經(jīng)真空-氬氣交換(三次)并充分真空脫氣后，封閉反應(yīng)瓶。

步驟二：將反應(yīng)瓶置于200油浴中反應(yīng)5分鐘，讓CA充分融化后，將反應(yīng)瓶轉(zhuǎn)移到145C油浴鍋中反應(yīng)1h，最后135C下反應(yīng)24h。反應(yīng)完全后，將反應(yīng)物冷卻至室溫，用四氫呋喃(THF)溶解冷卻后固態(tài)產(chǎn)物，用甲醇/水(v:v=1:1)混合溶劑沉淀，過濾沉淀物，經(jīng)干燥即得星形CA-PLA聚合物。

步驟三：羧基化MPEG(CMPEG)由MPEG與丁二酸酐(SA)反應(yīng)而成。MPEG、SA和適量DMAP(1:2:1.5)溶解于二氯甲烷中，室溫下反應(yīng)24h。所得產(chǎn)物在乙醚中沉淀純化。星形CA-PLA和CMPEG用DCC在DMAP催化下偶聯(lián)成產(chǎn)物CA-PLA-PEG。把CA-PLA、CMPEG(摩爾比1:3.1)溶解在二氯甲烷中，在冰浴中氬氣保護(hù)下緩慢滴入DCC、DMAP的二氯甲烷溶液，0℃反應(yīng)2h，之后恢復(fù)到室溫條件下攪拌24h。濾除生成的二環(huán)已基脲( DCU)沉淀后，粗產(chǎn)物在乙醚中沉淀純化，用甲醇/乙醚混合溶劑洗滌除去殘余的CMPEG后，經(jīng)真空干燥得到星形CA-PLA-MPEG嵌段共聚物。

利用膽酸為核，合成了一種星形共聚物膠束載體CA-PLA-PEG，它可以在保持較小膠束粒徑(<100nm)的同時(shí)，增加其分子量，使膠束具有比同類線形共聚物膠束更小的臨界膠束濃度，增加穩(wěn)定性，從而利于其作為藥物載體的應(yīng)用。

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