肝癌是常見(jiàn)的疾病之一，蟾蜍毒是眾所周知的中藥，通常用于治療肝癌，其中沙蟾蜍精Arenobufagin(ABG)是蟾蜍毒液的主要活性成分，由于水溶性差限制了其體內(nèi)藥理學(xué)研究。據(jù)此有科研團(tuán)隊(duì)開(kāi)發(fā)了一種聚合物納米膠束(PN)系統(tǒng)，ABG-PN具有合適的粒徑和高包封率和載藥量，可用于靶向肝癌治療。

文獻(xiàn)簡(jiǎn)述

最近有研究表明蟾蜍內(nèi)酯類(lèi)固醇是蟾蜍毒液抗癌作用的原因，表現(xiàn)出很強(qiáng)的抗**活性。據(jù)此ABG可能是最有效的抗**成分。作為一種有效的Na+-K+泵抑制劑在治療心臟病方面具有巨大潛力。然而，由于水溶性差，需要一種合適的方法來(lái)解決ABG的給藥問(wèn)題。

各種遞送系統(tǒng)，包括脂質(zhì)體、膠束、納米粒子等已被用于提高藥物的溶解度。其中聚合物膠束由于具有優(yōu)異的儲(chǔ)存穩(wěn)定性、滲透性和生物相容性而受到極大關(guān)注。聚合物膠束是一種由兩親嵌段共聚物在水性介質(zhì)中自組裝而成的納米級(jí)藥物載體。通過(guò)形成疏水核，聚合物膠束可以提高藥物的疏水性，在藥物增溶應(yīng)用中更具優(yōu)勢(shì)。

此外，甲氧基聚乙二醇-嵌段-聚乳酸（mPEG--block-PLGA）是一種常用于制備聚合物膠束的兩親嵌段共聚物。mPEG和PLGA都是無(wú)毒和非免疫原性聚合物，已獲得美國(guó)食品藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)用于人體。 

由于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（RES）的吞噬作用減少，基于mPEG的聚合物膠束客可延長(zhǎng)血液停留時(shí)間。除了被動(dòng)靶向特性外，mPEG-PLGA膠束還具有增強(qiáng)的血管通透性和滯留(EPR)效應(yīng)，在**和炎癥部位表現(xiàn)出優(yōu)先積累。

這里選擇油酸鈉作為安全的藥用輔料，包含油酸鈉將有助于穩(wěn)定膠束的物理穩(wěn)定性并改善載藥量。

據(jù)此科研人員使用溶劑擴(kuò)散技術(shù)用mPEG-PLGA制備負(fù)載ABG的聚合物納米膠束(ABG-PNs)。制備的膠束通過(guò)粒徑、形態(tài)、包封率和體外藥物釋放進(jìn)行表征。體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)證實(shí)基于mPEG-PLGA的納米膠束是一種令人滿(mǎn)意的ABG系統(tǒng)遞送載體。

ABG-PNs的制備

將固定量的 mPEG-PLGA 和ABG溶解在 1 mL 的 80% 乙醇溶液 (v/v) 中。用注射器在磁力攪拌下（0.5、2或5小時(shí)）將所得混合物快速注入5或10mL的0.5%油酸鈉中，產(chǎn)生膠束。通過(guò)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器（在30°C的低壓下）除去殘留的乙醇。藥物與聚合物的量比為1：6；水相與有機(jī)相的體積比為5:1，攪拌時(shí)間為5小時(shí)。獲得的ABG-PN尺寸為 105.4nm，多分散指數(shù)為0.08。

結(jié)論

綜上科研團(tuán)隊(duì)成功開(kāi)發(fā)了包含油酸鈉的ABG聚合物膠束系統(tǒng)（ABG-PNs）。通過(guò)增加水溶性促進(jìn)ABG的全身輸送。此外，ABG-PNs顯示肝臟和肺中的藥物濃度增加，通過(guò)增加細(xì)胞對(duì)藥物分子的攝取來(lái)增強(qiáng)抗癌作用，是一種理想的抗肝癌藥物遞送載體。

本文涉及的科研材料

mPEG-block-PLGA 甲氧基聚乙二醇-嵌段-聚乳酸

http://i3346.cn/pro/pro-40543.html

mPEG-PLGA 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸

http://i3346.cn/pro/pro-33751.html

mPEG-PLGA-油酸鈉 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-油酸鈉

http://i3346.cn/pro/pro-40544.html

mPEG-PLGA-ABG 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-沙蟾蜍精

http://i3346.cn/pro/pro-40545.html

沙蟾蜍精修飾聚合物膠束

http://i3346.cn/pro/pro-40546.html

mPEG-PLGA修飾聚合物膠束

http://i3346.cn/pro/pro-40547.html

PLGA 聚乳酸單體

http://i3346.cn/pro/pro-2389.html

本文涉及的定制技術(shù)

PEG衍生物合成定制技術(shù)

http://i3346.cn/pro/proc-383.html

納米載體定制技術(shù)

http://i3346.cn/pro/progc-558-513.html

納米載藥定制技術(shù)

http://i3346.cn/pro/proc-517.html

聚合物納米膠束定制

http://i3346.cn/pro/pro-39597.html

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