肺癌是一種非常嚴(yán)重的常見(jiàn)疾病，臨床治療策略一般選擇聯(lián)合藥物化療，與激活劑的聯(lián)合治療可作為潛在抗癌藥物組合。據(jù)此有科研團(tuán)隊(duì)設(shè)計(jì)了遞送葛根素（PRN）和5-氟尿嘧啶(5FU)的可堆肥聚合納米材料 (NMs)，制備了抗癌藥物遞送系統(tǒng)(PRN-5FU NMs)，并在體內(nèi)外測(cè)試了對(duì)肺癌細(xì)胞的治療效果。

文獻(xiàn)簡(jiǎn)述

聯(lián)合治療中兩種藥物的劑量比例決定了有效抗**藥物遞送系統(tǒng)的組成，而通過(guò)可生物降解的納米顆粒遞送可以維持有益關(guān)聯(lián)。但由于抗**藥物的物理化學(xué)性質(zhì)不同，將多種抗癌藥物包裹可生物降解的納米粒子中被認(rèn)為是合理且有效的，結(jié)合藥物的理化性質(zhì)并按規(guī)定比例控制釋放，在將藥物輸送到癌細(xì)胞方面更有效。混合抗癌遞送可實(shí)現(xiàn)與敏化劑的聯(lián)合治療，為了通過(guò)輸送納米粒子保持不同物質(zhì)之間的協(xié)同作用，聚合物納米粒子遞送系統(tǒng)是一個(gè)理想的選擇。

氟嘧啶5-氟尿嘧啶(5FU)已被廣泛用作治療多種**的一線(xiàn)藥物，靜脈內(nèi)給藥時(shí)，它是水溶性且穩(wěn)定的，但其生物相容性降低了治療效率。此外5FU對(duì)胃腸道以及血液、神經(jīng)等具有副作用。因此需要一種良好的5FU給藥機(jī)制，實(shí)現(xiàn)高治療效率和低副作用。

目前由于大規(guī)模加工，由聚合物材料制成的納米材料(NM)由于生物競(jìng)爭(zhēng)力，具有合適尺寸、表面易修飾和可生物降解性受到了極大的關(guān)注。這種環(huán)保的納米材料在抗癌治療中也已被廣泛使用。

可生物降解的NM可以通過(guò)增加生物利用度、水溶性和保留時(shí)間來(lái)增加各種藥物和生物活性的治療益處，是用于納米粒子組裝的理想聚合物復(fù)合材料。

據(jù)此科研學(xué)者將兩種有前途的抗癌藥物組合成嵌段聚合物（葛根素 [PRN]/5FU NMs）。MTT法用于研究與納米顆粒共載的雙重藥物在體外治療肺癌細(xì)胞的增殖情況。

由于雙抗**藥物PRN和5FU在聚合物基生物可降解納米顆粒中壓縮不足，因此將PRN和5FU抗**藥物與聚乙二醇和聚乳酸乙交酯納米顆粒（NMs）共同包封是有效的。

5FU-PRN NMs的制備

將涂有二油酰磷脂酰絲氨酸 (DOPA) 的 PRN (100g) 和 5FU (100g) 與 CHCl3(50 mL)中的PLGA-NM 制劑結(jié)合。將5mLPBS溶液與用CHCl3配制的10%PVA 溶液混合。將結(jié)果混合12小時(shí)，使水組分蒸發(fā)。對(duì)于潛在用途，PEG-PLGA NMs (PRN-5FU NMs) 用5FU和PRN制備并在-20°C下沉積。為了蒸發(fā)雙重乳化溶液并獲得油/水組合物，使用了涂有DOPA覆蓋的5FU和PRN的PEG-PLGA NM表面。將聚合物納米乳液浸入PEG-PLGA溶液中以蒸發(fā)溶劑物質(zhì)。水性制劑在溫育12小時(shí)后蒸發(fā)。

結(jié)論

綜上科研團(tuán)隊(duì)成功開(kāi)發(fā)了負(fù)載PRN和5FU的聚合物納米粒子遞送系統(tǒng)PRN-5FU NMs，與游離抗癌產(chǎn)品相比，5FU-PRN NMs的溶血分析結(jié)果顯示出優(yōu)異的生物相容性。這種組合藥物輸送策略揭示了5FU-PRN NMs對(duì)提高肺癌細(xì)胞的有效性和重要意義。

本文涉及的科研材料

DMSO 二甲基亞砜

http://i3346.cn/pro/pro-40457.html

Hoechst 33258 二苯甲酰胺熒光染料

http://i3346.cn/pro/pro-33024.html

5FU-NMs 5-氟尿嘧啶修飾聚合物納米粒子

http://i3346.cn/pro/pro-40458.html

PRN-NMs 葛根素修飾聚合物納米粒子

http://i3346.cn/pro/pro-40459.html

PEG-PLGA 聚乙二醇-聚乳酸

http://i3346.cn/pro/pro-22027.html

PLGA-NM 聚乳酸修飾聚合物納米粒子

http://i3346.cn/pro/pro-40481.html

PEG-PLGA NMs 聚乙二醇偶聯(lián)聚乳酸修飾聚合物納米粒子

http://i3346.cn/pro/pro-40471.html

FITC 異硫氰酸熒光素

http://i3346.cn/pro/pro-30750.html

DOPA 二油酰磷脂酰絲氨酸

http://i3346.cn/pro/pro-784.html

MTT-3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑

http://i3346.cn/pro/pro-37294.html

本文涉及的材料定制技術(shù)

PEG衍生物定制

http://i3346.cn/pro/proc-383.html

聚合物納米粒子定制

http://i3346.cn/pro/pro-37593.html

熒光染料標(biāo)記定制

http://i3346.cn/pro/proc-445.html

納米載體定制技術(shù)

http://i3346.cn/pro/progc-558-513.html

納米載藥定制技術(shù)

http://i3346.cn/pro/proc-517.html

納米藥物輸送系統(tǒng)定制

http://i3346.cn/pro/proc-517.html

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