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二代:合成磷脂。合成磷脂的出現(xiàn)順應(yīng)了脂質(zhì)體等特殊制劑的發(fā)展。由于脂質(zhì)體類制劑的結(jié)構(gòu)復(fù)雜而精密,對(duì)磷脂的要求相應(yīng)提高。而取材自天然的人豆磷脂和蛋黃磷脂,其成分過于繁雜,且穩(wěn)定性差,使得應(yīng)用過程中不確定因素過多,不利于質(zhì)量控制。為了解決這些問題,通過人工合成高純度的、具有特定分子結(jié)構(gòu)的磷脂,從而可以獲得所需特性的磷脂。也或者直接將天然磷脂氫化如:氫化大豆磷脂,從而提高磷脂的穩(wěn)定性,減少分子組成。
三代:衍生化磷脂。靶向技術(shù)一直是制劑發(fā)展的目標(biāo),其中分子靶向技術(shù)一直是研究熱點(diǎn)。在各種分子靶向載體中,PEG衍生化磷脂是目應(yīng)用成熟度較高的一類。這種磷脂以PE為底物,在乙醇胺頭部連接生物相容性好的線性分子聚乙二醇(PEG),而聚乙二醇末端可以進(jìn)一步連接各種配體。PEG衍生化磷脂可賦予脂質(zhì)體長循環(huán)特性和免疫特性,是微納米載藥體系中實(shí)現(xiàn)靶向性的重要材料和關(guān)鍵手段。
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