為了形成有效工作的降解劑，E3 連接酶結(jié)合基序必須通過精心設(shè)計的連接子連接到 POI 配體。PROTAC 和 E3 連接酶與 POI 一起形成三元絡(luò)合物。為了確定蛋白質(zhì)降解劑 (PROTAC) 上是否存在必要的 E3 連接酶結(jié)合基序，建議利用結(jié)合檢測法，如利用熒光偏振或時間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移 (TR-FRET)技術(shù)。

PROTAC的優(yōu)勢
作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點
傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過“占據(jù)驅(qū)動”的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據(jù)靶點的活性位點，阻斷下游信號通路的轉(zhuǎn)導(dǎo)。而PROTAC是“事件驅(qū)動”，不是影響蛋白的功能，而是介導(dǎo)致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導(dǎo)三元復(fù)合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標簽，理論上是可以循環(huán)反復(fù)使用的，因此催化劑量即可發(fā)揮作用。而且PROTAC對于沒有活性位點的蛋白，如支架蛋白等，只要能夠產(chǎn)生結(jié)合作用就可以誘導(dǎo)相關(guān)蛋白被降解，可以大大提高靶點的范圍。

西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學(xué)產(chǎn)品等等。


產(chǎn)品名稱：M-PEG4-propargyl

CAS1101668-39-6
分類：PROTAC技術(shù)
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格：mg
保存：N/A
儲藏條件：N/A
儲存時間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗


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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)