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蛋白水解靶向嵌合體是否與 E3 連接酶和靶蛋白質(zhì)形成了三元絡(luò)合物
PROTAC 是異雙功能分子，用于招募 E3 連接酶以降解具有蛋白質(zhì)，這是蛋白質(zhì)降解過(guò)程中必不可少的一步。三元絡(luò)合物的形成觸發(fā)了 UPP 對(duì) POI 的泛素化。
PROTAC的優(yōu)勢(shì)
作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點(diǎn)
傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過(guò)“占據(jù)驅(qū)動(dòng)”的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據(jù)靶點(diǎn)的活性位點(diǎn)，阻斷下游信號(hào)通路的轉(zhuǎn)導(dǎo)。而PROTAC是“事件驅(qū)動(dòng)”，不是影響蛋白的功能，而是介導(dǎo)致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導(dǎo)三元復(fù)合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標(biāo)簽，理論上是可以循環(huán)反復(fù)使用的，因此催化劑量即可發(fā)揮作用。而且PROTAC對(duì)于沒(méi)有活性位點(diǎn)的蛋白，如支架蛋白等，只要能夠產(chǎn)生結(jié)合作用就可以誘導(dǎo)相關(guān)蛋白被降解，可以大大提高靶點(diǎn)的范圍。
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類(lèi)包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品等等。
產(chǎn)品名稱：M-PEG4-Br
CAS110429-45-3
分類(lèi)：PROTAC技術(shù)
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格：mg
保存：N/A
儲(chǔ)藏條件：N/A
儲(chǔ)存時(shí)間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)
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