隨著 PROTAC更多研究開始針對不依賴 UPP 進行蛋白質(zhì)降解的各種異雙功能分子。例如，自噬靶向嵌合體 (AUTAC) 通過標(biāo)記 POI 的鳥嘌呤衍生物發(fā)揮作用，使其通過自噬機制降解。自噬連接化合物 (ATTEC) 將與自噬蛋白 LC3結(jié)合的配體連接到 POI，通過將 POI 直接連接到自噬體而繞過 UPP。分子膠是另一種蛋白質(zhì)降解劑，形成一個重要的治療類別。雖然分子膠不像 PROTAC 那樣具有異雙功能，但其在 E3 連接酶和新底物之間保持穩(wěn)定或創(chuàng)建新的結(jié)合位點，從而通過 UPP 實現(xiàn)泛素化和降解。雖然 PROTAC 和分子膠繼續(xù)被開發(fā)用于靶向細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)，但占蛋白質(zhì)組 40% 的細(xì)胞因子和生長因子等細(xì)胞外蛋白無法讓 UPP 接近進行降解，需要使用 TPD 的替代方法。

PROTAC的優(yōu)勢
作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點
傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過“占據(jù)驅(qū)動”的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據(jù)靶點的活性位點，阻斷下游信號通路的轉(zhuǎn)導(dǎo)。而PROTAC是“事件驅(qū)動”，不是影響蛋白的功能，而是介導(dǎo)致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導(dǎo)三元復(fù)合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標(biāo)簽，理論上是可以循環(huán)反復(fù)使用的，因此催化劑量即可發(fā)揮作用。而且PROTAC對于沒有活性位點的蛋白，如支架蛋白等，只要能夠產(chǎn)生結(jié)合作用就可以誘導(dǎo)相關(guān)蛋白被降解，可以大大提高靶點的范圍。

西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學(xué)產(chǎn)品等等。

產(chǎn)品名稱：生物素-乙二胺
英文名稱：Biotin-EDA

CAS111790-37-5
分類：PROTAC技術(shù)
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格：mg
保存：N/A
儲藏條件：N/A
儲存時間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗


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