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ADC藥物結(jié)構(gòu)較為復(fù)雜,且不同ADC藥物設(shè)計(jì)之間存在較大的差異。即使同一靶點(diǎn)的不同藥物,由于識(shí)別位點(diǎn)、連接位點(diǎn)、連接子及所連接小分 子的不同,其*性的差異顯而易見(jiàn)。因此,評(píng)價(jià)ADC 藥物*性之前,先要了解該ADC藥物的設(shè)計(jì)。ADC藥物設(shè)計(jì)需要考慮① 抗體的選擇:靶點(diǎn)清晰、**細(xì)胞高表達(dá),正常組織低表達(dá);支持藥物加載、穩(wěn)定、能向細(xì)胞內(nèi)化;良好的PK特性;非特異性結(jié)合少;② 連接位點(diǎn):一般有賴氨酸或半胱氨酸殘基,可改構(gòu)進(jìn)行定向偶聯(lián); ③ 連接子:在循環(huán)中穩(wěn)定, 在細(xì)胞內(nèi)能被釋放(如在溶酶體內(nèi)酶切釋放,或抗體 降解后釋放); ④ 細(xì)胞*藥物:高度的藥效學(xué)作用, 無(wú) 免疫原性,通過(guò)修飾能與連接子結(jié)合,機(jī)制清晰。
沙霉素P-3,也被稱為安沙霉肽P-3或安沙霉蛋白P-3a,它是由某些絲狀**前放線菌產(chǎn)生的。
安沙霉素P-3與其他安沙霉肽一樣,通過(guò)抑制熱休克蛋白90(Hsp90)的功能發(fā)揮作用。Hsp90是一種分子伴侶蛋白,在其他蛋白質(zhì)的折疊和穩(wěn)定性中起著至關(guān)重要的作用,包括許多與細(xì)胞生長(zhǎng)和存活有關(guān)的蛋白質(zhì)。通過(guò)阻斷Hsp90,安沙霉素P-3破壞了**細(xì)胞生長(zhǎng)所必需的多種信號(hào)通路和細(xì)胞過(guò)程,*終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
安沙霉素P-3已被研究作為抗*劑的潛力。它已在臨床前研究中得到評(píng)估,并顯示出抑制**細(xì)胞生長(zhǎng)的前景。然而,重要的是要注意,與其他強(qiáng)效細(xì)胞*性藥物一樣,安沙霉素P-3可能對(duì)健康細(xì)胞產(chǎn)生*性作用,其作為****的發(fā)展需要仔細(xì)考慮其安全性和有效性。
中文名稱:安絲菌素P3
英文名稱:AnsamitocinP-3
CAS:66547-09-9
分類(lèi):ADC抗體
PEG分子量:1/2/3/2000/3000/4000/5000/200000
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:冷藏
儲(chǔ)藏條件:-20℃
儲(chǔ)存時(shí)間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)
相關(guān):
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瑞禧WFF.2023.9
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