哮喘是一種慢性肺部疾病，姜黃素因具有抗炎特性被認(rèn)為是一種抗哮喘劑，但由于其水溶性極低，生物利用度差等缺點(diǎn)限制了其臨床應(yīng)用。據(jù)此有科研團(tuán)隊(duì)嘗試制備了含有聚姜黃素（乳酸-共-乙醇酸) 為基礎(chǔ)的微型盤狀聚合物顆粒 (Cur-PLGA-DPPs) 并使用鼠哮喘模型評(píng)估它們的抗哮喘特性。

文獻(xiàn)簡(jiǎn)述

哮喘作為慢性炎癥疾病很難迅速治愈，最常使用質(zhì)類固醇，它可抑制炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生并阻止炎癥細(xì)胞的募集或激活。但其具有其他嚴(yán)重副作用而不被臨床應(yīng)用。

姜黃素作為一種天然的抗氧化、抗菌、抗炎和抗癌特性藥物受到廣泛關(guān)注，并且也是安全的、耐受性良好且無(wú)毒的。它通過(guò)抑制核因子-κB 通路及其一氧化氮調(diào)節(jié)作用減輕氣道炎癥和高反應(yīng)性。但其代謝快、清除快，吸收率低等特性導(dǎo)致其不能直接應(yīng)用。

利用藥物輸送系統(tǒng)可能會(huì)解決這一問(wèn)題，在各種系統(tǒng)中，聚（乳酸-共-glycolic乙酸）（PLGA）顆粒是最常用的系統(tǒng)，它的生物降解性和生物相容性很高，有研究證實(shí)通過(guò)負(fù)載姜黃素的 PLGA 納米顆粒給藥時(shí)姜黃素的生物利用度會(huì)大大提高。

此外，顆粒的大小和形狀會(huì)影響它們?cè)隗w內(nèi)的治滲透效果，盤狀顆粒在肺部的積累濃度明顯高于球形顆粒或半球形顆粒，研究人員發(fā)現(xiàn)3.0 μm大小的盤狀顆粒主要積聚在肺實(shí)質(zhì)中，并在靜脈給藥后停留長(zhǎng)達(dá)3天，證實(shí)了微化盤狀顆粒具有將藥物輸送到肺部的潛力。

據(jù)此科研團(tuán)隊(duì)采用自上而下的制造方法制備了含有姜黃素的基于 PLGA 的微型盤狀聚合物顆粒 (DPPs)（稱為 Cur-PLGA-DPPs）。制備的 Cur-PLGA-DPPs 的平均粒徑為 2.5 ± 0.4 μm，zeta 電位值為 -34.6 ± 4.8 mV。此外，檢查了 Cur-PLGA-DPPs 在小鼠哮喘模型中的治療效果。

結(jié)論

綜上科研團(tuán)隊(duì)成功制備了基于姜黃素的微型聚合物載體Cur-PLGA-DPP，體外實(shí)驗(yàn)表明，靜脈注射后，Cur-PLGA-DPPs 主要在肺和肝臟中積累。該載體有效抑制了支氣管肺泡灌洗液中炎性細(xì)胞的浸潤(rùn)，并減少了支氣管壁增厚和杯狀細(xì)胞增生。作為無(wú)毒安全的載體，Cur-PLGA-DPPs是肺靶向哮喘治療藥物有希望的輸送系統(tǒng)。

本文涉及的科研材料

PLGA納米顆粒

http://i3346.cn/pro/pro-37615.html

Cy7-PLGA 熒光素標(biāo)記聚乳酸

http://i3346.cn/pro/pro-4096.html

Cur-PLGA 姜黃素標(biāo)記聚乳酸

http://i3346.cn/pro/pro-37616.html

Cur-DPPs 姜黃素修飾微型盤狀聚合物顆粒

http://i3346.cn/pro/pro-37617.html

負(fù)載姜黃素的PLGA納米顆粒

http://i3346.cn/pro/pro-37620.html

PLGA-DPPs 聚乳酸修飾微型盤狀聚合物顆粒

http://i3346.cn/pro/pro-37618.html

本文涉及的合成技術(shù)

納米載體定制技術(shù)

http://i3346.cn/pro/progc-558-513.html

納米載藥定制技術(shù)

http://i3346.cn/pro/proc-517.html

微球定制技術(shù)

http://i3346.cn/pro/proc-504.html

聚合物納米粒子定制

http://i3346.cn/pro/pro-37593.html

磁性納米粒子定制

http://i3346.cn/pro/proc-432.html

原文獻(xiàn)鏈接：

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7463530/

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rxywx.12.30